Atomoxetine HCl

目录号:S3175 批次号:S317501

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化学数据

化学结构式 别名 LY 139603 HCl 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H21NO.HCl

分子量 291.82 CAS号 82248-59-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 58 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 37 mg/mL (126.79 mM)
Water 2 mg/mL (6.85 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂,Ki为5 nM,作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
靶点
Norepinephrine (NE) transporter [1] 5-HT [1] DA transporter [1]
5 nM(Ki) 77 nM(Ki) 1451 nM(Ki)
体外研究 Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂,Ki 为5 nM,而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。[1]
体内研究 在微透析研究中,Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍,但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍,但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍,但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。[1]在动物中,Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取,并且在抑郁的动物模型中也具有活性。[2][3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 亲和力
来自MDCK和HEK293细胞系的膜分别用人5-HT,NE和DA转运蛋白转染。5-HT,NE和DA人转运蛋白的放射性配体分别为[3H]-帕罗西汀,[3H]-尼索西汀和 [3H]-WIN35,428。5-HT转运蛋白在37 °C下培育40分钟,NE和DA转运蛋白在25 °C下培育30分钟后,通过Whatman GF/B过滤器快速真空过滤终止结合,过滤器用冷Tris-HCl缓冲液清洗4次。随后将过滤器放置在含有液体闪烁的小瓶中,放射性通过液体闪烁光谱测定。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 3毫克/千克
给药处理 腹腔注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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