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别名 | Avelestat | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H22F3N5O4S |
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分子量 | 545.53 | CAS号 | 848141-11-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 57 mg/mL (104.48 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性。[1] | ||||
体内研究 | 在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。[1] |
激酶实验 | AZD9668的效价和选择性 | |
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AZD9668的效能和选择性通过测量多肽底物裂解产生一系列丝氨酸蛋白酶:人NE,Pr-3,catG,胰腺弹性蛋白酶,胰蛋白酶,和糜蛋白酶进行测定。选择底物浓度等于或低于它们的计算Km值。最终底物浓度如下:MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Val 7-amido-4-methylcoumarin (100 μM);Boc-Ala-Ala-Nva-SBzl (60 μM);N-α-benzoyl-L-arginine 7-amido-4-methylcoumarin (150 μM);Suc-Ala-Ala-Pro-Phe 7-amido-4-methylcoumarin (200 μM);以及Abz-Glu-Pro-Phe-Trp-Glu-Asp-Glu-EDDn (8 μM)。加入底物之前,酶用抑制剂预培养15分钟,加入低PH的停止缓冲液(乙酸盐缓冲液,pH 4.3 包含0.20 M 氯乙酸钠,0.06 M 乙酸钠,和0.14 M 乙酸) 90分钟后,测量产品的数量 (60分钟用于猪胰弹性蛋白酶)。效能(IC50)定义为抑制50%蛋白酶活性所需的AZD9668的摩尔浓度。然后使用Cheng-Prusoff方程计算Ki,Km使用预定值(数据未列出):Ki = IC50/(1 + [S]/Km)。AZD9668选择性的更广泛分析通过一家外部公司在超过300种配体结合,酶,和离子通道试验中使用单一浓度的AZD9668 (10 μM)进行。这些试验的活性通过≥50%的抑制标记。然后全IC50测定在观察到活性的测试中进行。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 人 EN 诱导的急性肺损伤的小鼠或大鼠,豚鼠长期吸烟模型。 |
剂量 | ~10 毫克/千克(小鼠);~20 毫克/千克(大鼠);~100 毫克/千克(猪) | |
给药处理 | 口服 |
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118] | PubMed: 34353890 |
A Novel Supplementation Approach to Enhance Host Response to Sublingual Vaccination [ Sci Rep, 2019, 9(1):715] | PubMed: 30679470 |
NETs promote ALI/ARDS inflammation by regulating alveolar macrophage polarization. [ Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486] | PubMed: 31255598 |
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG‐and IgA‐producing cells [Attia Z Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] | PubMed: 29710424 |
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