AZ191

目录号：S7338 批次号：S733802

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H27N7O
分子量 429.52 CAS号 1594092-37-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (197.89 mM)
Ethanol 33 mg/mL (76.82 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。
靶点
DYRK1B [1]
(Cell-free assay)		 DYRK1A [1]
(Cell-free assay)
17 nM 88 nM
体外研究 AZ191选择性的抑制了DYRK1B丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在HEK-293细胞中，比起对DYRK1A，AZ191展示了对DYRK1B更高的的抑制效应，并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B细胞中，AZ191强烈的抑制了细胞周期调节子（p21Cip1 和 p27Kip1）的含量，并且增强了细胞周期的进程。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外DYRK激酶试验
将EGFP–DYRK1A, EGFP–DYRK1B和EGFP–DYRK2从全细胞裂解液中分别免疫沉淀出来，加入不同浓度的的AZ191或者harmine，室温孵育5分钟，然后加入50 μM Woodtide（其N端的两个额外的赖氨酸残基可以结合在P81滤纸上，KKSSCYVDRKIYTYIQSRFY), 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1% 2-巯基乙醇, 10 mM MgCl2和0.1 mM [γ-32P]ATP,总体积为50 μL,在30°C孵育25分钟。

客户使用selleck产品的实验数据

, Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:37052.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845]

AZ191在文献中得到引用

A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] PubMed: 27845389

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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