全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
||||||||
化学式 | C24H27N7O |
||||||||||
分子量 | 429.52 | CAS号 | 1594092-37-1 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (200.22 mM) | ||||||||
Ethanol | 21 mg/mL (48.89 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
|
||||||||||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。 | ||||
---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
||||
体外研究 | AZ191选择性的抑制了DYRK1B丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在HEK-293细胞中,比起对DYRK1A,AZ191展示了对DYRK1B更高的的抑制效应,并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B细胞中,AZ191强烈的抑制了细胞周期调节子(p21Cip1 和 p27Kip1)的含量,并且增强了细胞周期的进程。[1] |
激酶实验 | 体外DYRK激酶试验 | |
---|---|---|
将EGFP–DYRK1A, EGFP–DYRK1B和EGFP–DYRK2从全细胞裂解液中分别免疫沉淀出来,加入不同浓度的的AZ191或者harmine,室温孵育5分钟,然后加入50 μM Woodtide(其N端的两个额外的赖氨酸残基可以结合在P81滤纸上,KKSSCYVDRKIYTYIQSRFY), 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1% 2-巯基乙醇, 10 mM MgCl2和0.1 mM [γ-32P]ATP,总体积为50 μL,在30°C孵育25分钟。 |
, Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:37052.]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845]
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] | PubMed: 33469661 |
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] | PubMed: 33500384 |
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] | PubMed: 33500384 |
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] | PubMed: 31821176 |
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] | PubMed: 32719369 |
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] | PubMed: 29568347 |
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] | PubMed: 28400201 |
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] | PubMed: 27903983 |
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] | PubMed: 26586345 |
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] | PubMed: 27845389 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。