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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C24H28N4O3 |
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分子量 | 420.50 | CAS号 | 2088113-98-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 | |
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靶点 |
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体外研究 | AZ31与SN38组合给药的抗肿瘤活性主要是抑制细胞生长,而非细胞毒性[1]。 |
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体内研究 | AZ31的血药浓度在给药后1小时达到最大,然后再逐步减少[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 转移性结直肠癌细胞系: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123和LOVO细胞 |
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浓度 | 1.25, 2.5 或 5 μmol/L | |
处理时间 | 72 hours | |
方法 | 用1.25, 2.5 或 5 μmol/L AZ31、0.3125-20 nM SN38或是两种化合物组合处理。通过SRB试验检测细胞增殖。 |
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动物实验 | 动物模型 | 转移性结直肠癌人源肿瘤异种移植模型(4-6周龄雌性无胸腺裸鼠,移植有患者来源的结直肠腺癌肿瘤) |
剂量 | 100 mg/kg-daily × 3 | |
给药处理 | by oral gavage |
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HSATII RNA is induced via a noncanonical ATM-regulated DNA damage response pathway and promotes tumor cell proliferation and movement [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901] | PubMed: 33257565 |
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