AZ32

目录号：S8729 批次号：S872901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C20H16N4O
分子量 328.37 CAS号 2288709-96-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 66 mg/mL (200.99 mM)
Ethanol 7 mg/mL (21.31 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
靶点
ATM [1]
(Cell-free assay)
<0.0062 μM
体外研究

在体外实验中，AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。AZ32在细胞对ATM具有中等效力（IC50=0.31 μM），相比ATR具有足够的选择性。AZ32具有高细胞通透性[1]。
体内研究

AZ32，相较于AZ31，有更高的血脑屏障通透性。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中，AZ32作为放射致敏剂发挥作用，比AZ31更为高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制剂，在原位小鼠模型中能够使神经胶质瘤辐射敏化以及提高其存活率。单次口服AZ32（200 mg/kg），小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值，维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高，但ATM选择性比AZ31低[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U1242细胞
浓度 3 μM
处理时间 48 h
方法

用AZ32 (3 μM)处理细胞并进行辐射(2 Gy)。48小时后，收集细胞固定，进行免疫细胞化学分析。
动物实验 动物模型 原位GL261胶质瘤模型（将转染了luc-red的GL261细胞通过颅内注射到C57bl6小鼠中，构建此模型）
剂量 200 mg/kg
给药处理 p.o.

AZ32在文献中得到引用

Sensitization of Patient-Derived Colorectal Cancer Organoids to Photon and Proton Radiation by Targeting DNA Damage Response Mechanisms [ Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984] PubMed: 36291768

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