Azaperone

目录号：S4219 批次号：S421901

化学数据

	别名	NSC 170976	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₂FN₃O
	分子量	327.4	CAS号	1649-18-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	65 mg/mL (198.53 mM)
		Ethanol	34 mg/mL (103.84 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药，具有镇静和止吐的效果，主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂，能够透过血脑屏障，结合D1和D2受体。

靶点

Dopamine receptor ^[6]

体内研究

Azaperone给药后仅几个小时会减少好斗行为，之后，经它处理过的猪的行为与不平静的混合的猪没有不同。^[1] Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)减少猪总体好斗行为，与生理盐水处理过的相比，从309.8 min下降到189.6 min。^[2] Azaperone (103.1 mg)与Butorphanol (69.3 mg)结合使用，在患有慢性肾病的白色犀牛体内，会产生充分的肌肉松弛作用，且在小型外科干扰中，包括腹腔镜检查，具有明显的镇痛作用。^[3] Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会引起可预测的镇静作用，在白尾鹿中平均诱发时间为9.8min。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会导致白尾鹿心率下降，而动脉二氧化碳分压增加(PaCO₂)。^[4] Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)联合使用会引起一个显著的更高的去雄得分，小猪鼻内(IN)给药与肌内(IM)给药相比，在IN组，去雄得分与室温相关。Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会引起IN组小猪更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会导致IM组小猪更高的呼吸率，并且走路明显加快。^[5]

参考文献

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Azaperone在文献中得到引用

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245]	PubMed: 35125346

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