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别名 | SCH10649,Azatadine Maleate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H22N2.2C4H4O4 |
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分子量 | 522.55 | CAS号 | 3978-86-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (191.36 mM) | |
Water | 100 mg/mL (191.36 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物,7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%),和两个次要代谢物,N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。[2] |
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体内研究 | 在有意识的豚鼠体内,Azatadine延迟雾化组胺,乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生,PD50 为0.01 mg/kg,0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用,在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。[1]在禁食的志愿者中,Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后,RIA 4.2测量表明Cmax为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化,脱甲基化,以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L,生物利用度为80%。[3] Azatadine (1 mg每天两次,14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。[4] |
激酶实验 | 结合试验 | |
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进行药物-受体相互作用以定性测量Azatadine对组胺,乙酰胆碱和血清素的拮抗作用。激动剂加入0.05 mL体积的浴液中,在逐渐增加对数剂量之前,反应45秒。将Azatadine加入0.1 mL-0.3 mL体积的浴液中,保持3分钟,然后用激动剂开始刺激。计算ED50的对数转移,该数据通过在对数转移上配对t检验进行统计学分析。 |
Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] | PubMed: 31703435 |
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