AZD1208

目录号：S7104 批次号：S710402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21N3O2S
分子量 379.48 CAS号 1204144-28-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (197.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)		 Pim3 [1]
(Cell-free assay)		 Pim2 [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 1.9 nM 5 nM
体外研究

AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。[1]
体内研究

AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。[1]
特征 Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, Blood, 2016, 127(20):2439-50.

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(3):597-605]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(4):849-857]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(39):63362-63373]

AZD1208在文献中得到引用

2-Desaza-annomontine (C81) impedes angiogenesis through reduced VEGFR2 expression derived from inhibition of CDC2-like kinases [ Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y] PubMed: 38403816
CDK9 inhibition induces epigenetic reprogramming revealing strategies to circumvent resistance in lymphoma [ Mol Cancer, 2023, 22(1):64] PubMed: 36998071
Nuclear transport surveillance of p53 by nuclear pores in glioblastoma [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8] PubMed: 37552992
Targeting macrophagic PIM-1 alleviates osteoarthritis by inhibiting NLRP3 inflammasome activation via suppressing mitochondrial ROS/Cl- efflux signaling pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):452] PubMed: 37422640
Pivotal role of PIM2 kinase in plasmablast generation and plasma cell survival, opening new treatment options in myeloma [ Blood, 2022, blood.2021014011] PubMed: 35108359
Targeting PIM2 by JP11646 results in significant antitumor effects in solid tumors [ Int J Oncol, 2022, 61(4)114] PubMed: 35920189
Suppressive neutrophils require PIM1 for metabolic fitness and survival during chronic viral infection [ Cell Rep, 2021, 35(8):109160] PubMed: 34038722
Feedback Loop Regulation Between Pim Kinases and Tax Keeps HTLV-I Viral Replication in Check [ J Virol, 2021, JVI0196021] PubMed: 34818069
Co-Targeting PIM Kinase and PI3K/mTOR in NSCLC [ Cancers (Basel), 2021, 13(9)2139] PubMed: 33946744
C81-evoked inhibition of the TNFR1-NFκB pathway during inflammatory processes for stabilization of the impaired vascular endothelial barrier for leukocytes [ FASEB J, 2021, 35(6):e21656] PubMed: 34042211

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