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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H32FN5O2 |
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分子量 | 477.57 | CAS号 | 2089288-03-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Ethanol | 95 mg/mL (198.92 mM) | |
DMSO | 14 mg/mL (29.31 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性,与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感,携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]。 | ||
体内研究 | AZD1390在临床前研究中,在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度(在大鼠中是66%,在犬类中是74%)。在非人类的灵长类动物PET研究中,AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中,相较于仅放射治疗,将AZD1390和放射治疗相结合2或4天,可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中,将AZD1390和电离辐射(全脑或立体定向放射治疗)相结合,相较于仅电离辐射治疗,可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能,适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]。 |
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Regulation of transcription patterns, poly(ADP-ribose), and RNA-DNA hybrids by the ATM protein kinase [ Cell Rep, 2024, 43(3):113896] | PubMed: 38442018 |
Galectin-9 blockade synergizes with ATM inhibition to induce potent anti-tumor immunity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993] | PubMed: 36778120 |
Galectin-9 blockade synergizes with ATM inhibition to induce potent anti-tumor immunity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993] | PubMed: 36778120 |
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69] | PubMed: 37272932 |
Regulation of transcription patterns, poly-ADP-ribose, and RNA-DNA hybrids by the ATM protein kinase [ bioRxiv, 2023, 2023.12.06.570417] | PubMed: 38106035 |
MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] | PubMed: 35051357 |
Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells [ Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480] | PubMed: 35353542 |
Persistent DNA damage associated with ATM kinase deficiency promotes microglial dysfunction [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(5):2700-2718] | PubMed: 35212385 |
ATRX loss in glioma results in dysregulation of cell-cycle phase transition and ATM inhibitor radio-sensitization [ Cell Rep, 2022, 38(2):110216] | PubMed: 35021084 |
Hedgehog interacting protein activates sodium-glucose cotransporter 2 expression and promotes renal tubular epithelial cell senescence in a mouse model of type 1 diabetes [ Diabetologia, 2022, 10.1007/s00125-022-05810-6] | PubMed: 36260124 |
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