AZD1390

目录号：S8680 批次号：S868003

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₃₂FN₅O₂
	分子量	477.57	CAS号	2089288-03-7
Solubility (25°C)*	体外	Ethanol	24 mg/mL (50.25 mM)
		DMSO	16 mg/mL (33.5 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。

靶点

ATM ^[1]
(Cell-based assay)

0.78 nM

体外研究

AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感^[2]。

体内研究

AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高^[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发^[2]。

参考文献

AZD1390在文献中得到引用

Regulation of transcription patterns, poly(ADP-ribose), and RNA-DNA hybrids by the ATM protein kinase [ Cell Rep, 2024, 43(3):113896]	PubMed: 38442018
Galectin-9 blockade synergizes with ATM inhibition to induce potent anti-tumor immunity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993]	PubMed: 36778120
Galectin-9 blockade synergizes with ATM inhibition to induce potent anti-tumor immunity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993]	PubMed: 36778120
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
Regulation of transcription patterns, poly-ADP-ribose, and RNA-DNA hybrids by the ATM protein kinase [ bioRxiv, 2023, 2023.12.06.570417]	PubMed: 38106035
MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0]	PubMed: 35051357
Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells [ Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480]	PubMed: 35353542
Persistent DNA damage associated with ATM kinase deficiency promotes microglial dysfunction [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(5):2700-2718]	PubMed: 35212385
ATRX loss in glioma results in dysregulation of cell-cycle phase transition and ATM inhibitor radio-sensitization [ Cell Rep, 2022, 38(2):110216]	PubMed: 35021084
Hedgehog interacting protein activates sodium-glucose cotransporter 2 expression and promotes renal tubular epithelial cell senescence in a mouse model of type 1 diabetes [ Diabetologia, 2022, 10.1007/s00125-022-05810-6]	PubMed: 36260124

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