AZD1981

目录号：S7263 批次号：S726301

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17ClN2O3S
分子量 388.87 CAS号 802904-66-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
靶点
CRTh2 (DP2) receptor [1]
4 nM
体外研究 AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。[1] AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。[2]
体内研究 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。[2]
特征 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DP2 结合研究
[3H]PGD2与表达重组DP2的HEK细胞的细胞膜结合，随后使用闪烁迫近分析法(SPA)进行分析。AZD1981作为拮抗剂的效能通过量化其取代特定放射性结合配体的能力来确定。简而言之，来自表达重组人DP2的HEK293的细胞膜在4°C下，在麦胚凝集素包被的PVT-SPA珠上预结合18小时。加入25微升细胞膜包被的珠子(10 毫克/毫升珠子)到试验缓冲液中(50 mm HEPES pH 7.4 ，包含5 mm MgCl2)启动反应，实验缓冲液包含2.5 nM [3H]PGD2，和逐渐增加浓度的测试化合物(50 微升终体积)，或不含测试化合物。非特异性结合在相同条件，但10 μM DK-PGD2存在下进行测定。板在室温下培育2小时，珠子相关的放射性通过Wallac Microbeta计数器测定。计算抑制50% [3H]PGD2与受体结合的化合物浓度(IC50)。从IC50不能得到Ki值，因为没有证据表明其与PGD2是简单的竞争性相互作用。同样的方法被用于重组人，小鼠，大鼠，豚鼠，狗，兔DP2。清洗细胞膜包被的SPA珠子除去AZD1981后，与人受体结合的可逆性由[3H]PGD2结合的恢复情况评估。室温下，HEK-细胞膜包被的珠子在AZD1981存在下培育2小时，以使化合物与DP2结合。为除去结合的AZD1981，将珠子离心(1分钟1300× g)，沉淀重悬浮在1毫升测试缓冲液中。重复进行四次。等分试样(30微升)转移到96孔板，[3H]PGD2结合如上进行评估。平行样本包含(i) 2小时培育期和缓冲液中的10 μM DK-PGD2；(ii) 2 μM AZD1981的洗涤缓冲液；以及(iii)载体，同时处理以确定非特异性结合和‘未清洗’状态的情况，清洗过程中控制珠子的损失。从第一次清洗到第一次读数结束的时间大约为13分钟。
动物实验 动物模型 雄性sprague dawley 大鼠.
剂量 1 毫克/千克(静脉注射), 4 毫克/千克(口服)
给药处理 静脉注射或口服给药

AZD1981在文献中得到引用

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。