Vistusertib (AZD2014)

目录号：S2783 批次号：S278303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H30N6O3
分子量 462.54 CAS号 1009298-59-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236) [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。[1]
体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 443(2), 406-12]

数据来源于[, 443(2), 406-12]

数据来源于[, 443(2), 406-12]

数据来源于[, 443(2), 406-12]

Vistusertib (AZD2014)在文献中得到引用

USP9X mediates an acute adaptive response to MAPK suppression in pancreatic cancer but creates multiple actionable therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007] PubMed: 37030295
m7G-related genes predict prognosis and affect the immune microenvironment and drug sensitivity in osteosarcoma [ Front Pharmacol, 2023, 14:1158775] PubMed: 37654606
Co-Targeting FASN and mTOR Suppresses Uveal Melanoma Growth [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451] PubMed: 37444561
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
High-risk neuroblastoma with NF1 loss of function is targetable using SHP2 inhibition [ Cell Rep, 2022, 40(4):111095] PubMed: 35905710
Reciprocal effects of mTOR inhibitors on pro-survival proteins dictate therapeutic responses in tuberous sclerosis complex [ iScience, 2022, 25(11):105458] PubMed: 36388985
Culture and multiomic analysis of lung cancer patient-derived pleural effusions revealed distinct druggable molecular types [ Sci Rep, 2022, 12(1):6345] PubMed: 35428753
[The dual mTORC1/2 inhibitor AZD2014 inhibits acute graft rejection in a rat liver transplantation model] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2022, 42(4):598-603] PubMed: 35527497
SARS-CoV-2 infection rewires host cell metabolism and is potentially susceptible to mTORC1 inhibition [ Nat Commun, 2021, 12(1):1876] PubMed: 33767183
Multifocal Organoid Capturing of Colon Cancer Reveals Pervasive Intratumoral Heterogenous Drug Responses [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360] PubMed: 34918496

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