AZD2858

目录号：S7253 批次号：S725301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H23N7O3S
分子量 453.52 CAS号 486424-20-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 7 mg/mL (15.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (66.15mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。
靶点
GSK-3 [1]
68 nM
体外研究 AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。[1]在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。[2]
体内研究 与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。[1]AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。[3] 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Tau磷酸化试验
表达4-复制Tau的NIH-3T3 细胞用作测定AZD2858活性的细胞系。细胞在含有2 mM L-glut和10% HiFCS的DMEM培养基上培养。以6×105细胞/孔的密度接种在6孔板上。每次实验中，AZD2858的浓度分别是1, 10, 100, 500, 1000, 2000以及10,000 nM，重复三次。细胞预处理4小时，用100ul裂解液(0.5% NP-40, 10 mM Tris, pH 7.2, 150 mM NaCl, 2 mM EDTA)裂解。加入蛋白酶和磷酸酶抑制剂（50 mM NaF, 0.2 mM NaVO4 和Cocktail 蛋白酶抑制剂）制成悬浮液，在− 80°C冷冻至少1小时，在解冻并离心裂解前，根据标准的操作手册做免疫印迹分析。封闭以后，印迹暴露于第一抗体，Phospho-Ser396-tau (1:1000)过夜，漂洗，然后用第二抗体(驴抗兔，1:5000)培养，随后清洗。对于重新检测，使用第一抗体Tau5 (1:200)和第二抗体辣根过氧化物酶连接的抗体（羊抗鼠，1:10000）。所有印迹通过ECL蛋白质印迹检测试剂盒，Kodak X-ray胶片生成，用密度分析定量，计算S396tau和总tau（tau5）的比值。
细胞实验 细胞系 人类脂肪衍生的干细胞和大鼠MSCs
浓度 ~20 mM
处理时间 24小时
方法 人脂肪衍生的干细胞和大鼠MSCs（分离自怀孕8周以上的Sprague Dawley大鼠骨髓）在含有5% FBS和2 mM GlutaMax的DMEM培养基中生长。细胞以3–5000个细胞/孔的密度接种在含基础培养基的96孔板上，培养18小时后用AZD2858 (0.3 nM 到 20 mM)处理。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 30微摩尔/千克/天
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29]

AZD2858在文献中得到引用

Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
The small molecule DIPQUO promotes osteogenic differentiation via inhibition of glycogen synthase kinase 3 β signaling [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3] PubMed: 33895139
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Integrin alpha11 is an Osteolectin receptor and is required for the maintenance of adult skeletal bone mass. [ Elife, 2019, 10.7554/eLife.42274] PubMed: 30632962
Predictions of genotoxic potential, mode of action, molecular targets, and potency via a tiered multiflow® assay data analysis strategy [ Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533] PubMed: 30702769
SFRP2 enhanced the adipogenic and neuronal differentiation potentials of stem cells from apical papilla. [Lin X, et al. Cell Biol Int, 2017, 41(5):534-543] PubMed: 28244619
Investigating the Generalizability of the MultiFlow ® DNA Damage Assay and Several Companion Machine Learning Models With a Set of 103 Diverse Test Chemicals. [ Toxicol Sci, 2017, 162(1):146-166] PubMed: 29106658

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