Lanabecestat (AZD3293)

目录号：S8193 批次号：S819302

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化学数据

化学结构式 别名 LY3314814 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H28N4O
分子量 412.53 CAS号 1383982-64-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (198.77 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM。
靶点
BACE [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
体外研究 Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂，具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中，具有pM级的效力，IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中，研究了AZD3293与350多种，包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用，AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中，有一些有显著相应，但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t1/2约为9小时[1]。
体内研究 在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SH-SY5Y细胞、过表达野生型AβPP的SH-SY5Y细胞、过表达AβPP（K595N/M596L）的HEK293细胞、N2A细胞、从C57BL/6小鼠胎儿（E16）或Dunkin-Hartley豚鼠（E25-27）中分离的原代皮层神经元
浓度 --
处理时间 5-16 h
方法

用不同浓度的AZD3293孵育细胞5-16小时，然后通过ELISA检测培养基中sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42或sAβPPα的含量。
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 50, 100 或 200μmol/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642]

Lanabecestat (AZD3293)在文献中得到引用

A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Partial Reduction of Amyloid β Production by β-Secretase Inhibitors Does Not Decrease Synaptic Transmission [ Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63] PubMed: 32456694
Multiple proteases are involved in mesothelin shedding by cancer cells [ Commun Biol, 2020, 3(1):728] PubMed: 33262421
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
A cellular complex of BACE1 and γ-secretase sequentially generates Aβ from its full-length precursor. [ J Cell Biol, 2019, 218(2):644-663] PubMed: 30626721
A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R, et al. Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] PubMed: 28889204

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