Osimertinib (AZD9291)

目录号：S7297 批次号：S729708

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化学数据

化学结构式 别名 Mereletinib 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28 H33 N7 O2
分子量 499.61 CAS号 1421373-65-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (200.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.15 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点
L858R/T790M EGFR [1]
(LoVo cells)		 Exon 19 deletion EGFR [1]
(LoVo cells)		 WT EGFR [1]
(LoVo cells)
11.44 nM 12.92 nM 493.8 nM
体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2]
体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 EGFR细胞的磷酸化试验
细胞接种（10000个细胞/孔）在康宁黑色，清底的384孔板生长培养基中，并在37℃，5％CO2下培养过夜。使用Echo 555，伴随化合物在100%DMSO中连续稀释，细胞被声控给药。板被进一步培养2小时，然后抽吸培养基，每孔加入40μL lx裂解缓冲液。Greiner黑色高绑定384孔板表面覆盖上捕获抗体，然后用3％BSA封闭。接下来除去封闭层，将15微升裂解物转移到Greiner黑色高绑定384孔板，并培养2小时。用20μL PBS抽吸并清洗板后，加入检测抗体并培养2小时。用PBS抽吸并清洗板后，加入20μL of QuantaBlu荧光过氧化物酶底物并培养1小时。20μL QuantaBlu终止液被加入到板中，荧光在Envision平板阅读器352nm激发波长和460nm发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中，IC50值通过估算具有50%效果的化合物浓度来确定。
动物实验 动物模型 PC9和H1975移植瘤小鼠
剂量 ~5 毫克/千克
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

, Cancer Res, 2017, 77(8):2078-2089

数据来源于[Data independently produced by , , J Thorac Oncol, 2018, 13(7):915-925]

数据来源于[Data independently produced by , , J Thorac Oncol, 2017, 12(5):884-889]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(12):3139-3149]

Osimertinib (AZD9291)在文献中得到引用

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
TP53 gain-of-function mutations promote osimertinib resistance via TNF-α-NF-κB signaling in EGFR-mutated lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):60] PubMed: 38431700
A destabilizing Y891D mutation in activated EGFR impairs sensitivity to kinase inhibition [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3] PubMed: 38182677
Genetic alterations predict poor efficacy, outcomes and resistance to second-line osimertinib treatment in non-small cell lung cancer [ Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51] PubMed: 38323283
The Diagnostic Value of ACSL1, ACSL4, and ACSL5 and the Clinical Potential of an ACSL Inhibitor in Non-Small-Cell Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1170] PubMed: 38539505
Non-small cell lung cancer cells with uncommon EGFR exon 19delins variants respond poorly to third-generation EGFR inhibitors [ Transl Oncol, 2024, 39:101834] PubMed: 38006760
Aberrant m5C hypermethylation mediates intrinsic resistance to gefitinib through NSUN2/YBX1/QSOX1 axis in EGFR-mutant non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer, 2023, 22(1):81] PubMed: 37161388
H3K4me3 remodeling induced acquired resistance through O-GlcNAc transferase [ Drug Resist Updat, 2023, 71:100993] PubMed: 37639774
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] PubMed: 37924972
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482

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