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别名 | Mereletinib | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28 H33 N7 O2 |
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分子量 | 499.61 | CAS号 | 1421373-65-0 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (200.15 mM) | ||||||||
Ethanol | 33 mg/mL (66.05 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | 与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2] |
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体内研究 | AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。[2] |
激酶实验 | EGFR细胞的磷酸化试验 | |
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细胞接种(10000个细胞/孔)在康宁黑色,清底的384孔板生长培养基中,并在37℃,5%CO2下培养过夜。使用Echo 555,伴随化合物在100%DMSO中连续稀释,细胞被声控给药。板被进一步培养2小时,然后抽吸培养基,每孔加入40μL lx裂解缓冲液。Greiner黑色高绑定384孔板表面覆盖上捕获抗体,然后用3%BSA封闭。接下来除去封闭层,将15微升裂解物转移到Greiner黑色高绑定384孔板,并培养2小时。用20μL PBS抽吸并清洗板后,加入检测抗体并培养2小时。用PBS抽吸并清洗板后,加入20μL of QuantaBlu荧光过氧化物酶底物并培养1小时。20μL QuantaBlu终止液被加入到板中,荧光在Envision平板阅读器352nm激发波长和460nm发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中,IC50值通过估算具有50%效果的化合物浓度来确定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | PC9和H1975移植瘤小鼠 |
剂量 | ~5 毫克/千克 | |
给药处理 | p.o. |
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, Cancer Res, 2017, 77(8):2078-2089
数据来源于[Data independently produced by , , J Thorac Oncol, 2018, 13(7):915-925]
数据来源于[Data independently produced by , , J Thorac Oncol, 2017, 12(5):884-889]
数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(12):3139-3149]
Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] | PubMed: 38508142 |
TP53 gain-of-function mutations promote osimertinib resistance via TNF-α-NF-κB signaling in EGFR-mutated lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):60] | PubMed: 38431700 |
A destabilizing Y891D mutation in activated EGFR impairs sensitivity to kinase inhibition [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3] | PubMed: 38182677 |
Genetic alterations predict poor efficacy, outcomes and resistance to second-line osimertinib treatment in non-small cell lung cancer [ Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51] | PubMed: 38323283 |
The Diagnostic Value of ACSL1, ACSL4, and ACSL5 and the Clinical Potential of an ACSL Inhibitor in Non-Small-Cell Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1170] | PubMed: 38539505 |
Non-small cell lung cancer cells with uncommon EGFR exon 19delins variants respond poorly to third-generation EGFR inhibitors [ Transl Oncol, 2024, 39:101834] | PubMed: 38006760 |
Aberrant m5C hypermethylation mediates intrinsic resistance to gefitinib through NSUN2/YBX1/QSOX1 axis in EGFR-mutant non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer, 2023, 22(1):81] | PubMed: 37161388 |
H3K4me3 remodeling induced acquired resistance through O-GlcNAc transferase [ Drug Resist Updat, 2023, 71:100993] | PubMed: 37639774 |
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] | PubMed: 37924972 |
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] | PubMed: 37666482 |
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