Azoramide

目录号：S8304 批次号：S830401

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₁₇ClN₂OS

分子量

308.83

CAS号

932986-18-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

61 mg/mL (197.51 mM)

Ethanol

61 mg/mL (197.51 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 Corn oil

3.05mg/ml (9.88mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL61mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。

靶点

UPR ^[1]

体外研究

Azoramide可增强分子伴侣的表达、减少蛋白合成，而不引起细胞凋亡和细胞毒性，从而起到保护作用。Azoramide可能需要完整的IRE1和UPR反应中的PERK分支来全面提高分子伴侣能力。Azoramide是一种具有双重属性的化合物，不仅能精准推进ER折叠，还能长期地激活ER分子伴侣能力、促进ER稳态。Azoramide能有效地保护细胞免受化学诱导的ER胁迫。在代谢性ER应激反应中，Azoramide保护β细胞的功能和生存。Azoramide的预处理不会将损害ER功能作为其初步反应。Azoramide的处理导致SERCA的表达上调、引起内质网中Ca2+z滞留效应增强。Azoramide与UPR途径相互作用，促进ER stress的解决并改善内质网功能^[1]。

体内研究

Azoramide可改善具有遗传性肥胖症和饮食诱导型肥胖症的小鼠中的葡萄糖稳态。在多种肥胖小鼠临床前模型中，azoramide的处理可显著地改善胰岛素敏感度和葡萄糖耐受性以及β细胞的功能^[1]。

细胞实验	细胞系	INS1细胞
浓度	20 µM
处理时间	60 h
方法	用25 mM葡萄糖和500 μM Palmitate (G/P)处理INS1细胞，加入或不加入20 μM azoramide，孵育60小时。孵育后，检测细胞生存活力。
动物实验	动物模型	ob/ob mice
剂量	150mg/kg
给药处理	oral

参考文献

[1] Fu S, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(292):292ra98.

Azoramide在文献中得到引用

Azoramide ameliorates cadmium-induced cytotoxicity by inhibiting endoplasmic reticulum stress and suppressing oxidative stress [ PeerJ, 2024, 12:e16844]	PubMed: 38313032
Exogenous iron impairs the anti-cancer effect of ascorbic acid both in vitro and in vivo [ J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7]	PubMed: 35777727
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686]	PubMed: 35101669

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