BAM7

目录号:S7105 批次号:S710501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H19N5O2S

分子量 405.47 CAS号 331244-89-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (4.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。
靶点
Bax [1]
3.3 μM
体外研究 BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用,通过BIM BH3螺旋,触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换,这种作用存在剂量和时间性,BAX:BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外,BAM7触发BAX低聚化,BAX-介导的孔形成,及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系,产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。[1]
特征 BAM7不与抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3结合袋相互作用,且诱导BAX依赖性的细胞死亡。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光偏振结合实验
FITC-BIM SAHB (50 nM)与连续稀释的全长BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC或 BAKΔC温育,第一次产生直接结合曲线,实验20分钟时在SpectraMax M5酶标仪上测量荧光偏振。竞争性实验中, 连续稀释的小分子或乙酰化的BIM SAHB (Ac-BIM SAHB)与 FITC-BIM SAHB (50 nM)结合,然后加入~EC75浓度的重组蛋白,通过直接结合实验(BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM)测定。实验20分钟时测量荧光偏振,使用Prism软件,对竞争性结合曲线进行非线性回归分析,计算出IC50值。
细胞实验 细胞系 MEFs
浓度 ~15 μM
处理时间 24小时
方法 MEFs(每孔2.5×103个细胞) 接种在96孔不透明板中18-24 小时,然后与连续稀释的BAM7, ANA-BAM16 或空白组(0.15% (v/v) DMSO)在DMEM中37°C下温育,终体积为100 μL。加入CellTiter-Glo试剂,在24小时检测细胞存活率,使用SpectraMax M5酶标仪测量发光。

BAM7在文献中得到引用

Small-molecule allosteric inhibitors of BAX. [ Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330] PubMed: 30718816
Survival of midbrain dopamine neurons depends on the Bcl2 factor Mcl1 [ Cell Death Discov, 2018, 4:107] PubMed: 30479840

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