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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C21H19N5O2S |
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分子量 | 405.47 | CAS号 | 331244-89-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 2 mg/mL (4.93 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用,通过BIM BH3螺旋,触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换,这种作用存在剂量和时间性,BAX:BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外,BAM7触发BAX低聚化,BAX-介导的孔形成,及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系,产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。[1] | ||
特征 | BAM7不与抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3结合袋相互作用,且诱导BAX依赖性的细胞死亡。 |
激酶实验 | 荧光偏振结合实验 | |
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FITC-BIM SAHB (50 nM)与连续稀释的全长BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC或 BAKΔC温育,第一次产生直接结合曲线,实验20分钟时在SpectraMax M5酶标仪上测量荧光偏振。竞争性实验中, 连续稀释的小分子或乙酰化的BIM SAHB (Ac-BIM SAHB)与 FITC-BIM SAHB (50 nM)结合,然后加入~EC75浓度的重组蛋白,通过直接结合实验(BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM)测定。实验20分钟时测量荧光偏振,使用Prism软件,对竞争性结合曲线进行非线性回归分析,计算出IC50值。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MEFs |
浓度 | ~15 μM | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | MEFs(每孔2.5×103个细胞) 接种在96孔不透明板中18-24 小时,然后与连续稀释的BAM7, ANA-BAM16 或空白组(0.15% (v/v) DMSO)在DMEM中37°C下温育,终体积为100 μL。加入CellTiter-Glo试剂,在24小时检测细胞存活率,使用SpectraMax M5酶标仪测量发光。 |
Small-molecule allosteric inhibitors of BAX. [ Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330] | PubMed: 30718816 |
Survival of midbrain dopamine neurons depends on the Bcl2 factor Mcl1 [ Cell Death Discov, 2018, 4:107] | PubMed: 30479840 |
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