Bardoxolone Methyl

目录号：S8078 批次号：S807802

化学数据

	别名	RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₂H₄₃NO₄
	分子量	505.69	CAS号	218600-53-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	21 mg/mL (41.52 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

靶点

IKK ^[3]
(Cell-free assay)

Ferroptosis ^[7]

Nrf2 ^[6]

NF-κB ^[6]

体外研究

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。^[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。^[2] Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。^[3]

体内研究

Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 ^[4] Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。 ^[5]

特征

Bardoxolone Methyl是一种口服有效的抗炎症调节剂，唯一用于临床实体瘤，2型糖尿病和慢性肾脏疾病的IKKβ抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	IKK 试验
激酶实验	对IKK进行分析，以确定CDDO-ME对TNF诱导的IKK活化的效果。简言之，从全细胞提取物的IKK复合物与针对IKKα和IKKβ抗体沉淀，然后用蛋白A / G琼脂糖珠进行处理。 2小时后，用裂解缓冲液清洗珠粒，然后悬浮在含有50 mmol/L HEPES (pH 7.4) 的激酶测定混合物中，20 mmol/L MgCl₂，2 mmol / L的DTT，2 mmol/L DTT, 20 μCi [γ-³²P]ATP，10 μmol/L未标记的ATP和2 μg谷胱甘肽S-转移酶- IκBα（氨基酸1-54）的底物。在30℃下进行温育30分钟，然后加入SDS缓冲液，沸浴5分钟终止该反应。最后，该蛋白在10％SDS-PAGE凝胶中分离，干燥，用Storm820观察记录放射性条带。为了确定每个样品中的IKK-α和IKK-β的总量，将50 μg的全细胞蛋白在7.5％的SDS-PAGE下解析，电子转移至硝酸纤维素膜上，然后与抗-IKK-α或抗-IKK-β的抗体印迹杂交。
细胞实验	细胞系	HL-60, KG-1, 和 NB4 细胞
	浓度	~5 μM
	处理时间	72 小时
	方法	白血病细胞系以3.0 × 10⁵ cells/mL的密度进行培养，同时白血病单核细胞以5 × 10⁵ cells/mL的密度置于存在或不存在显示浓度的CDDO-ME中培养。加入适量的 DMSO（终浓度小于0.05％）作为对照。添加1 μM ara-C到培养基，用以细胞毒性研究。 24至72小时后，用血细胞计数板的台盼蓝染料排除法进行存活细胞计数。
动物实验	动物模型	雌性 A/J 小鼠腹腔注射 Vinyl carbamate.
	剂量	~60 mg/kg
	给药处理	口服给药

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2014, 73:260-9 ]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2017, 38(3):1517-1524]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2017, 38(5):2774-2786]

Bardoxolone Methyl在文献中得到引用

USP25 regulates KEAP1-NRF2 anti-oxidation axis and its inactivation protects acetaminophen-induced liver injury in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):3648]	PubMed: 37339955
Association of NRF2 with HIF-2α-induced cancer stem cell phenotypes in chronic hypoxic condition [ Redox Biol, 2023, 60:102632]	PubMed: 36791645
Human iPSC-derived renal collecting duct organoid model cystogenesis in ADPKD [ Cell Rep, 2023, 42(12):113431]	PubMed: 38039961
Transcriptional landscape of mitochondrial electron transport chain inhibition in renal cells [ Cell Biol Toxicol, 2023, 10.1007/s10565-023-09816-7]	PubMed: 37353587
Synthetic oleanane triterpenoids suppress MYB oncogene activity and sensitize T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to chemotherapy [ Front Oncol, 2023, 13:1126354]	PubMed: 37077825
2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene -TG1), a Novel Compound Derived from 2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside -THSG), Inhibits Colorectal Cancer Progression by Inducing Ferroptosis, Apoptosis, and Autophagy [ Biomedicines, 2023, 11(7)1798]	PubMed: 37509438
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(8):716-749]	PubMed: 35838183
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332]	PubMed: 35838183
NRF2 is a critical regulator and therapeutic target of metal implant particle-incurred bone damage [ Biomaterials, 2022, 288:121742]	PubMed: 36030105
Z-REX uncovers a bifurcation in function of Keap1 paralogs [ Elife, 2022, 11e83373]	PubMed: 36300632

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