BAY 11-7082

目录号：S2913 批次号：S291303

化学数据

	别名	BAY 11-7821	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₀H₉NO₂S
	分子量	207.25	CAS号	19542-67-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	41 mg/mL (197.82 mM)
		Ethanol	10 mg/mL (48.25 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

靶点

E2-conjugating enzymes ^[6] (Cell-free assay)	USP7 ^[7] (Cell-free assay)	USP21 ^[7] (Cell-free assay)	USP6 ^[7] (Cell-free assay)	IκBα phosphorylation ^[1] (Tumor cells)
	0.19 μM	0.96 μM	1.7 μM	10 μM

体外研究

BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。^[1]

BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。 ^[2]

Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表达。 ^[3]

BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20 μM时，对40％神经有保护作用，100 μM时，对70％神经有保护作用。^[4]

作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制 NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而 IL-6 和 IL-8 的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，显著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的释放。^[5]

此外，BAY 11-7082还被发现抑制了 E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。 ^[6]

细胞实验	细胞系	NCI-H1703 细胞
浓度	~8 μM
处理时间	12 小时
方法	细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082 处理12小时。细胞与[³H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Int J Cancer, 2014, 135(2), 282-94]

: 数据来源于[Data independently produced by Cardiovasc Diabetol, 2014, 13, 41]

: 数据来源于[, 289(30), 21028-21039]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 378(2):131-41]

BAY 11-7082在文献中得到引用

The efficacy of chemotherapy is limited by intratumoral senescent cells expressing PD-L2 [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00712-x]	PubMed: 38267628
Macrophage Tim-3 maintains intestinal homeostasis in DSS-induced colitis by suppressing neutrophil necroptosis [ Redox Biol, 2024, 70:103072]	PubMed: 38330550
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70]	PubMed: 38238297
In vivo CRISPR knockout screen identifies p47 as a suppressor of HER2+ breast cancer metastasis by regulating NEMO trafficking and autophagy flux [ Cell Rep, 2024, 43(2):113780]	PubMed: 38363674
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9]	PubMed: 38182558
Epigenetic activation of secretory phenotypes in senescence by the FOXQ1-SIRT4-GDH signaling [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):481]	PubMed: 37516739
CDK1 bridges NF-κB and β-catenin signaling in response to H. pylori infection in gastric tumorigenesis [ Cell Rep, 2023, 42(1):112005]	PubMed: 36681899
Dynamic interplay between IL-1 and WNT pathways in regulating dermal adipocyte lineage cells during skin development and wound regeneration [ Cell Rep, 2023, 42(6):112647]	PubMed: 37330908
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804]	PubMed: 37453060
Regulation of PD-L1 expression in non-small cell lung cancer by interleukin-1β [ Front Immunol, 2023, 14:1192861]	PubMed: 37441079

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