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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H24F5N5O3 |
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分子量 | 561.50 | CAS号 | 1554458-53-5 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (178.09 mM) | ||||||||
Ethanol | 5 mg/mL (8.9 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM,具有良好的选择性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在生化实验中,BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性,对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5(100-1,000 nmol/L)都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中,BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性,并诱导细胞过早退出有丝分裂,导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖,中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)[1]。 | ||
体内研究 | 在体内肿瘤异种移植研究中,BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中,其血清清除率低,Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389,其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中,口服生物利用度高;而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 肿瘤细胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR细胞 |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 96 h | |
方法 | 将细胞接种于96孔板,细胞密度在1000-5000细胞/孔范围内,培养于合适的培养基(含10% FCS)中。24小时后,用不同稀释浓度的化合物处理细胞,处理96小时。将黏连细胞用戊二醛固定、crystal violet染色。测得IC50。 | |
动物实验 | 动物模型 | Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice |
剂量 | 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o) | |
给药处理 | i.v 或 p.o |
CDC7 inhibition induces replication stress-mediated aneuploid cells with an inflammatory phenotype sensitizing tumors to immune checkpoint blockade [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3] | PubMed: 37980406 |
Loss of RanGAP1 drives chromosome instability and rapid tumorigenesis of osteosarcoma [ Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11] | PubMed: 36696903 |
Chromosomal instability can favor macrophage-mediated immune response and induce a broad, vaccination-like anti-tumor IgG response [ bioRxiv, 2023, 2023.04.02.535275] | PubMed: 37066426 |
MPS1 inhibition primes immunogenicity of KRAS-LKB1 mutant lung cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8] | PubMed: 36150391 |
TTK Protein Kinase promotes temozolomide resistance through inducing autophagy in glioblastoma [ BMC Cancer, 2022, 22(1):786] | PubMed: 35850753 |
TTK inhibition increases cisplatin sensitivity in high-grade serous ovarian carcinoma through the mTOR/autophagy pathway [ Cell Death Dis, 2021, 12(12):1135] | PubMed: 34876569 |
Single-Chromosomal Gains Can Function as Metastasis Suppressors and Promoters in Colon Cancer. [ Dev Cell, 2020, 52(4):413-428] | PubMed: 32097652 |
Allele-selective lowering of mutant HTT protein by HTT-LC3 linker compounds [ Nature, 2019, 575(7781):203-209] | PubMed: 31666698 |
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