Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

目录号：S8666 批次号：S866601

打印

化学数据

化学结构式 别名 BAY-1895344 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22ClN7O
分子量 411.89 CAS号
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (199.08 mM)
Water 82 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 82 mg/mL (199.08 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

在体外，BAY 1895344是一种非常有效并具有高选择性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。它能有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，平均IC50为78 nM。在细胞机理实验中，BAY 1895344有效地抑制了羟基脲诱导的H2AX磷酸化，IC50为36 nM[1]。
体内研究

BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中没有活性。在DNA损伤缺陷的肿瘤模型中，BAY 1895344单药给药或是与其他诱导DNA损伤疗法联合治疗都具有良好的疗效[1]。

在具有DDR缺陷的多种移植瘤模型中，BAY 1895344单药都具有强效的抗肿瘤活性，在卵巢和结肠直肠癌中使病情稳定；在套细胞淋巴瘤模型中，甚至可引起肿瘤完全消退[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride在文献中得到引用

APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383] PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021] PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684] PubMed: 34301763
Double-strand breaks in ribosomal RNA genes activate a distinct signaling and chromatin response to facilitate nucleolar restructuring and repair [ Nucleic Acids Res, 2019, 10.1093/nar/gkz518] PubMed: 31184714

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。