BAY-61-3606

目录号：S7006 批次号：S700601

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₀H₁₈N₆O₃.2HCl

分子量

463.32

CAS号

648903-57-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

6 mg/mL (12.95 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

0.3mg/ml (0.65mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

靶点

Syk ^[1]
(Cell-free assay)

7.5 nM(Ki)

体外研究

BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路^[1]。

Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM^[2]。

体内研究

Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小^[2]。

大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症^[1]。

细胞实验	细胞系	MCF-7细胞
浓度	2.5 μM或5 μM
处理时间	12 h或24 h
方法	将MCF-7细胞暴露于TRAIL（0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml），加入或不加入Bay 61-3606 (2.5 μM)，培养24小时。暴露于这些试剂12小时后，用活性Bak抗体对这些细胞进行免疫细胞化学分析；用5 μM Bay 61-3606处理MCF-7细胞，加入或不加入TRAIL (50 ng/ml)处理24小时，测定Caspase的活性。
动物实验	动物模型	携瘤BALB/c裸鼠
剂量	50 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

BAY-61-3606在文献中得到引用

Probucol protects against brain damage caused by intra-neural pyroptosis in rats with vascular dementia through inhibition of the Syk/Ros pathway [ Aging (Albany NY), 2024, 16(5):4363-4377]	PubMed: 38441564
HP1 induces ferroptosis of renal tubular epithelial cells through NRF2 pathway in diabetic nephropathy [ Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678]	PubMed: 37589000
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
ARPC1B binds WASP to control actin polymerization and curtail tonic signaling in B cells [ JCI Insight, 2021, e149376]	PubMed: 34673575
Dectin-2-mediated initiation of immune responses caused by influenza virus hemagglutinin [ Biomed Res, 2021, 42(2):53-66]	PubMed: 33840686
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790]	PubMed: 31160710
Berberine suppresses mast cell-mediated allergic responses via regulating FcɛRI-mediated and MAPK signaling. [ Int Immunopharmacol, 2019, 71:1-6]	PubMed: 30861392
Multiple sources of signal amplification within the B-cell Ras/MAPK pathway. [ Mol Biol Cell, 2019, 30(13):1610-1620]	PubMed: 31042097
Phosphorylation-Mediated IFN-γR2 Membrane Translocation Is Required to Activate Macrophage Innate Response [Xu X, et al. Cell, 2018, 175(5):1336-1351]	PubMed: 30318148

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