Benzbromarone

目录号：S4221 批次号：S422102

化学数据

	别名	Desuric	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₂Br₂O₃
	分子量	424.08	CAS号	3562-84-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	85 mg/mL (200.43 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (35.37 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，K_i为19.3 nM。

靶点

CYP2C9 ^[1]

19.3 nM(Ki)

体外研究

Benzbromarone (20 μM)降低81%离体大鼠肝细胞的线粒体膜电位。Benzbromarone降低离体大鼠肝线粒体中L-谷氨酸状态3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使离体大鼠肝细胞中耗氧量从10 μM开始增加。Benzbromarone剂量依赖性抑制酸溶性β氧化产物的形成，其IC50为2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制离体大鼠肝线粒体中电子传递链，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2细胞中ROS产品浓度依赖性增长。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝脏中线粒体大小显著增加。Benzbromarone与HepG2细胞中细胞色素C渗漏到细胞质有关。Benzbromarone (100 μM)导致大鼠肝细胞中凋亡细胞的比例为11%。^[2] Benzbromarone在10 nM浓度下能够显著减少羟嘌呤醇的吸收，在1 μM时，能够完全阻断其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下，人类OCTN1表达的HEK293细胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒碱)典型基质的摄入与对照组相比，分别为96.7% 和 111%。^[3] 50 μM 的Benzbromarone在URAT1表达卵母细胞中完全抑制尿酸的摄取，其IC50低于0.1 μM.。^[4] Benzbromarone通过苯并呋喃环的连续羟基化变为邻苯二酚，随后进一步氧化为反应醌中间体，其能够加合蛋白质。 ^[5]

激酶实验	酶培养
以两组或三组平行实验进行培育。二月桂酰胆碱氯仿溶液经旋转蒸发，在50mM KPi缓冲液中与水化合，4℃下过夜，用100-nm孔径的膜(Avanti Polar Lipids Inc.)挤出以制备单层囊泡。将 CYP2C9添加到2个当量的还原酶中。在冰上放置30分钟后，每皮摩尔2C9加入0.2微克二月桂酰胆碱。Cyt b5 (1 当量)完成酶混合物。Benzbromarone与1当量的KOH水溶液微热。甲醇体积不超过总培育体积的0.1%。重组的2C9 (20 pmol)在1000U过氧化氢酶和(S)-华法林，2.0到4.0μM浓度下，分别以三个抑制剂浓度(低于，等于，或者高于Ki）在1mL 50 mM KPi, pH 7.4，37℃下于振荡培养箱中培养。NADPH (1 μmol)用于触发反应，0.6 mL的丙酮用于30到40min后淬灭反应。

参考文献

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Benzbromarone在文献中得到引用

Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]	PubMed: 33231680

Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]

PubMed: 33231680

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