Benzethonium Chloride

目录号：S4162 批次号：S416201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H42NO2.Cl
分子量 448.08 CAS号 121-54-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 90 mg/mL (200.85 mM)
Water 90 mg/mL (200.85 mM)
Ethanol 90 mg/mL (200.85 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 40%peg300 2%tween 56%ddH2O
0.3mg/ml (0.67mM) 以 1 mL 工作液为例,取20 μL 15mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入20 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入560 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM 和 122 nM。
靶点
α4β2 nAChRs [1] α7 nAChRs [1]
49 nM 122 nM
体外研究 Benzethonium chloride以混合竞争性和非竞争性的方式抑制α7 nAChRs中乙酰胆碱的应答，但这两种方式都不存在电压依赖响应或者使用依赖响应。[1] Benzethonium chloride生产胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶的混合型抑制剂,同时影响Fmax和Km，胆碱酯酶对Benzethonium chloride的敏感度约为乙酰胆碱酯酶的10倍。[2]在卵母细胞表达m1毒蕈碱的受体中，Benzethonium chloride抑制ICl(Ca)对0.1 μM acetyl-beta-methylcholine的应答，，其IC50 为0.88 μM。Benzethonium chloride结合外消旋S(+)/R(-) ketamine抑制毒蕈碱的信号，其计算出的IC50 为15 μM，希尔系数为0.6。[3] Benzethonium (5 μM)显著增加细胞溶质的Ca(2+)浓度，降低向前散射触发的膜联蛋白结合影响大约30%的红细胞。Benzethonium (5 μM)进一步显著增强葡萄糖消耗对细胞溶质Ca(2+)浓度和膜联蛋白结合的影响，但使葡萄糖消耗对向前散射的作用显著迟钝。[4] Benzethonium chloride降低细胞活性，其IC50在FaDu中为3.8 μM ，在NIH 3T3中为42.2 μM , 在C666-1中为5.3 μM , 而在GM05757中为 17.0 μM 。Benzethonium chloride (9 μM)在FaDu细胞中12小时后会诱导细胞凋亡，并且激活胱天蛋白酶。 [5]
体内研究 Benzethonium chloride (5 mg/kg)切断FaDu细胞肿瘤形成能力，延缓移植瘤的生长，并结合局部肿瘤放射疗法来治疗SCID小鼠体内的FaDu肿瘤。 [5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 FaDu, C666-1, NIH 3T3 和 GM05757 细胞系
浓度 42.2 μM
处理时间 48 小时
方法 细胞以每孔5000个接种于96孔板中，置于100μL长培养基中，使其温育24小时。然后加入Benzethonium chloride，如文所示，在5微升总体积中。48小时后，根据制造商的规格进行MTS测定,用DMSO（0.1％）处理的细胞作为阴性对照，顺铂（166.6μM）处理的细胞作为阳性对照。
动物实验 动物模型 SCID 小鼠体内移植生长的的FaDu肿瘤.
剂量 5毫克/千克
给药处理 腹腔内注射

Benzethonium Chloride在文献中得到引用

The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0] PubMed: 37872170
The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6690] PubMed: 37872170
Targeting CD36 determines nicotine derivative NNK-induced lung adenocarcinoma carcinogenesis [ iScience, 2023, 26(8):107477] PubMed: 37599821
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Benzethonium chloride suppresses lung cancer tumorigenesis through inducing p38-mediated cyclin D1 degradation. [ Am J Cancer Res, 2019, 9(11):2397-2412] PubMed: 31815042

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