Benzocaine

目录号:S4210 批次号:S421001

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化学数据

化学结构式 别名 ethyl 4-aminobenzoate 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H11NO2

分子量 165.19 CAS号 94-09-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 33 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 33 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂,用作外用止痛药或常用于止咳。
靶点
Sodium channel [1]
体外研究

Benzocaine以剂量依赖的方式阻碍HEK293T细胞中μ1野生型钠离子流,其IC50为0.8 mM。Benzocaine (1 mM) 阻碍约55%的野生型钠离子流,但会阻碍约95%的μ1-N1584A突变流。Benzocaine (1 mM)阻碍约55%的野生型μ1电流,约80%的μ1-I1575A突变流。 [1] Benzocaine导致大鼠红细胞中双相的(保护/感应)浓度依赖性溶血作用,起作用的Benzocaine:保护膜(RePROT),溶血开始(ReSAT)以及100% 膜溶解(ReSOL),脂质摩尔比分别为1.0:1, 1.1:1 and 1.3:1。 [2] Benzocaine和4-羟基苯甲酸在重复的脉冲时与开放的失活通道相互作用,但在脉冲间隔,复合物游离太快而不能积累足够的功能依赖性钠离子流阻滞带。 [3] Benzocaine (500 μM)降低峰值和稳态电流,使失活成分的振幅从21.7%提高到30.2%(N= 7,P <0.05),因此benzocaine引起的阻滞在脉冲的最后为+60 mV平均为30.9%(N= 7)。Benzocaine (500 μM)显著加速了灭活作用的初始阶段(τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01),但不改变尾电流下降的缓慢阶段。Benzocaine以高亲和力与细胞内的结合位点结合,以产生“激动剂”效应,与一个低亲和力亚位点结合,其也位于内部口腔,以产生阻滞效应。Benzocaine和细胞外钾离子相互作用以改变通道开放的电压依赖性。 [4]

体内研究

Benzocaine能够从无毛豚鼠有活性的和非活性的皮肤同样迅速地被吸收,这两个酸性化合物,苯甲酸和对氨基苯甲酸,通过非活性皮肤吸收更好。 [5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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