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别名 | ethyl 4-aminobenzoate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C9H11NO2 |
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分子量 | 165.19 | CAS号 | 94-09-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 33 mg/mL (199.76 mM) | |
Ethanol | 33 mg/mL (199.76 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂,用作外用止痛药或常用于止咳。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Benzocaine以剂量依赖的方式阻碍HEK293T细胞中μ1野生型钠离子流,其IC50为0.8 mM。Benzocaine (1 mM) 阻碍约55%的野生型钠离子流,但会阻碍约95%的μ1-N1584A突变流。Benzocaine (1 mM)阻碍约55%的野生型μ1电流,约80%的μ1-I1575A突变流。 [1] Benzocaine导致大鼠红细胞中双相的(保护/感应)浓度依赖性溶血作用,起作用的Benzocaine:保护膜(RePROT),溶血开始(ReSAT)以及100% 膜溶解(ReSOL),脂质摩尔比分别为1.0:1, 1.1:1 and 1.3:1。 [2] Benzocaine和4-羟基苯甲酸在重复的脉冲时与开放的失活通道相互作用,但在脉冲间隔,复合物游离太快而不能积累足够的功能依赖性钠离子流阻滞带。 [3] Benzocaine (500 μM)降低峰值和稳态电流,使失活成分的振幅从21.7%提高到30.2%(N= 7,P <0.05),因此benzocaine引起的阻滞在脉冲的最后为+60 mV平均为30.9%(N= 7)。Benzocaine (500 μM)显著加速了灭活作用的初始阶段(τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01),但不改变尾电流下降的缓慢阶段。Benzocaine以高亲和力与细胞内的结合位点结合,以产生“激动剂”效应,与一个低亲和力亚位点结合,其也位于内部口腔,以产生阻滞效应。Benzocaine和细胞外钾离子相互作用以改变通道开放的电压依赖性。 [4] |
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体内研究 | Benzocaine能够从无毛豚鼠有活性的和非活性的皮肤同样迅速地被吸收,这两个酸性化合物,苯甲酸和对氨基苯甲酸,通过非活性皮肤吸收更好。 [5] |
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