Benztropine mesylate

目录号：S3163 批次号：S316302

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化学数据

化学结构式 别名 Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H25NO.CH4SO3
分子量 403.53 CAS号 132-17-2
Solubility (25°C)* 体外 Water 81 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 81 mg/mL (200.72 mM)
DMSO 50 mg/mL (123.9 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50为118 nM。
靶点
DAT [1]
118 nM
体外研究

Benztropine抑制MTSET诱导的[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白结合的抑制，EC50为28 μM且具有浓度依赖特性。Benztropine对X-A342C DAT的保护率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)结合的IC50)为32，这是通过保护DAT342号半胱氨酸实现的。[2] 在没有钠盐时W84L DAT对Benztropine的表观平衡解离常数明显高于野生型DAT，这种差异在[3H]CFT处理的HEK-293细胞并含有130 mM钠盐条件下变小了。在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中，在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有微弱升高。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近[3]。
体内研究

Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分，同时不带来类似于白血球减少等不良反应[4] 。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量上升并具有剂量依赖特性[5]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合分析
大鼠断头取脑并迅速将脑转移至冰冷的0.32 M 蔗糖溶液。利用Polytron 匀浆器将分离出来的纹状体组织在20倍体积的0.32 M 蔗糖溶液中匀浆。0°C离心10分钟后去掉上清 ，然后 0℃条件下2×104 g离心20分钟得到P2组份, 用50倍体积 (原始湿重)冰冷的25mM磷酸钠缓冲液(pH 7.7)重悬。上述得到的P2重悬液与Benztropine, 水或者可卡因50 μM (检测非特异性结合) 以及2 nM [3H]WIN 0°C 孵育2小时。

Benztropine mesylate在文献中得到引用

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620

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