Beta-Lapachone

目录号：S7261 批次号：S726102

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化学数据

化学结构式 别名 β-Lapachone, ARQ-501 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H14O3
分子量 242.27 CAS号 4707-32-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 33 mg/mL (136.21 mM)
Ethanol 16 mg/mL (66.04 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
靶点
Topo I [1] IDO1 [4]
0.44 μM
体外研究 Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛，这种作用具有剂量依赖性。[1]Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理，与对照组相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞，使细胞周期停滞在G0/G1期，并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动，而诱导细胞凋亡。[2] Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞，通过不同的MAPK信号传导途径通路，促进细胞迁移，从而加速刮伤口愈合。[3] 此外，Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性，IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性，IC50为1.0 μM，部分依赖于NQO1引起的生物转化。[4]Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1过度活化，而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。[5]
体内研究 Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长，Beta-Lapachone与Taxol联用，协同诱导细胞凋亡。[6]Beta-Lapachone处理正常和糖尿病（db/db）小鼠，与空白对照组相比，加快愈合过程。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 细胞
浓度 0.005 到 50 μM
处理时间 12 小时
方法 通过DNA量（IS）和锚定依赖性集落形成（CF）实验测定种每细胞系的IC50值。CF检测中，细胞按每孔500个活细胞接种于6孔板中，温育过夜，然后使用等体积的培养基处理4小时，培养基含终浓度范围从0.005至50 μM的Beta-Lapachone，使细胞处于半对数增长（对照组使用0.25％DMSO处理，相当于使用最高剂量的Beta-Lapachone），或连续处理12小时。使用结晶紫对实验板进行染色，计数>50外观正常细胞的菌落数。使用药物剂量与周围菌落数，计算各种细胞的IC50值DNA检测中，处理8天后，收集实验板，使用CytoFluor 2350荧光测量系统，测定IC50值。包括六孔抽样，计算每种剂量的DNA氟单位。使用Beta-Lapachone剂量与对照组DNA氟单位百分数的图表，计算每组IC50值。所有实验按一式两份至少重复两次。
动物实验 动物模型 携带人卵巢癌细胞（36M2）的裸鼠
剂量 25-50 mg/kg
给药处理 腹腔给药

Beta-Lapachone在文献中得到引用

High‑throughput screening identification of a small‑molecule compound that induces ferroptosis and attenuates the invasion and migration of hepatocellular carcinoma cells by targeting the STAT3/GPX4 axis [ Int J Oncol, 2023, 62(3)42] PubMed: 36825585
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1) inhibitors Necrostatin-1 (Nec-1) and 7-Cl-O-Nec-1 (Nec-1s) are potent inhibitors of NAD(P)H: Quinone oxidoreductase 1 (NQO1) [ Free Radic Biol Med, 2021, 173:64-69] PubMed: 34252539
CD38 Drives Progress of Osteoarthritis by Affecting Cartilage Homeostasis [ Front Pharmacol, 2021, 12:766909] PubMed: 34790130
Kinetics of γH2AX and phospho-histone H3 following pulse treatment of TK6 cells provides insights into clastogenic activity [ Mutagenesis, 2021, geab014] PubMed: 33964157
Nitazoxanide, an anti-parasitic drug, efficiently ameliorates learning and memory impairments in AD model mice. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0220-1] PubMed: 31000769
Predictions of genotoxic potential, mode of action, molecular targets, and potency via a tiered multiflow® assay data analysis strategy [ Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533] PubMed: 30702769
Peroxiredoxin V Reduces β-Lapachone-induced Apoptosis of Colon Cancer Cells. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3677-3686] PubMed: 31262894
Investigating the Generalizability of the MultiFlow ® DNA Damage Assay and Several Companion Machine Learning Models With a Set of 103 Diverse Test Chemicals. [ Toxicol Sci, 2017, 162(1):146-166] PubMed: 29106658

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