Betaxolol HCl

目录号：S1827 批次号：S182702

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化学数据

化学结构式 别名 SL 75212 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H29NO3.HCl
分子量 343.89 CAS号 63659-19-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (200.64 mM)
Water 69 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol 69 mg/mL (200.64 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Betaxolol (SL 75212)是一种β1肾上腺素受体阻断剂，IC50是6 Μm。
靶点
β1-adrenergic receptor [1]
6 μM
体外研究 Betaxolol能保护视网膜神经元[2]。当β-肾上腺素受体激动剂无效时Betaxolol会减弱NMDA诱导的45Ca2+流入[3]。 加入Betaxolol (10 μM)，谷氨酸酯诱导的LDH的释放基本上能完全阻断[4]。 Betaxolol (100 μM)能有效防止皮质组织中由缺氧引起的LDH的释放[5]。
体内研究 在大鼠局部贫血前腹腔注射Betaxolol 和再灌注损伤的时候钙网膜蛋白和ChAT免疫反应性改变都有所减少并且可以阻止b波下降。Betaxolol 的内含物可以部分阻止NMDA 和缺氧/ 葡萄糖引起的改变[5]。
特征 Betaxolol是神经保护剂

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 大鼠分离出的皮层细胞
浓度 100 μM
处理时间 4小时
方法 从16–18天大鼠胎鼠中分离的皮层细胞培养在35mm 培养皿中,培养基为DMEM并额外添加L-glutamine (4 mM), glucose (6 g/L), penicillin (100 U/mL), streptomycin (100 μg/mL) 和 10% hormonal ，transferrin (1 mg/mL), insulin (250 μg/mL)， putrescine (600 μM), sodium selenite (0.3 μM), progesterone (0.2 μM) 以及 estradiol (0.1 pM)，在5% CO2 /95% O2 和 37 °C条件下培养7天。然后转移至缺少激素的培养基中。加入L-glutamate 并在正常含氧量条件下继续培养4 小时。加入L-glutamate 的同时加入Betaxolol。在另外的实验中细胞在95% N2/5% CO2缺氧环境中37°C培养5小时。 Betaxolol 在缺氧之前加入。通过将细胞转移至正常含氧量条件(95% O2/5% CO2)培养3小时进行复氧。在低氧/复氧或谷氨酸盐处理之后通过测量细胞释放到培养基中的乳酸脱氢酶(LDH)含量来分析细胞损伤。在NADH代谢2分钟后利用分光光度计测量340 nm处吸光值来分析LDH的活性。
动物实验 动物模型 局部贫血的大鼠
剂量 2.5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

Betaxolol HCl在文献中得到引用

Box-Behnken response surface modeling assisted enantiomeric resolution of some racemic β-blockers using HPTLC and β-cyclodextrin as chiral mobile phase additive: Application to check the enantiomeric purity of betaxolol [ Chirality, 2018, 30(11):1195-1205] PubMed: 30193408

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