Betulinic acid

目录号：S3603 批次号：S360303

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化学数据

化学结构式 别名 ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H48O3
分子量 456.7 CAS号 472-15-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 47 mg/mL (102.91 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.94 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
2.35mg/ml (5.15mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL47mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物，具有抗病毒，抗疟药，抗发炎和抗肿瘤的特性。有文献报道，Betulinic acid也是 NF-κB 的活化剂。
靶点
HIV-1 [1] Eukaryotic topoisomerase I [3] Aminopeptidase N [2]
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
体外研究 Betulinic acid通过阻断H9淋巴细胞中HIV复制，EC50值为1.4 μM，并抑制未感染的H9细胞生长，IC50值为13 μM，从而表现出抗HIV活性。[1] Betulinic acid通过抑制氨肽酶N的活性而用作抗黑色素瘤剂，IC50 为7.3 μM。[2]此外，Betulinic acid抑制真核生物的拓扑异构酶I的活性，IC50为5 μM，并且可以被用来作为一个强有力的抗肿瘤候选药物。[3]
体内研究 Betulinic acid抑制无胸腺裸鼠LNCaP细胞中前列腺癌细胞和肿瘤(异种移植)的生长，这种抑制作用部分是由于蛋白酶依赖性Sp1，Sp3，Sp4和一些SP-调节基因的下调。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 拓扑异构酶 I-DNA 相互作用
在betulinic acid存在或者不存在的结合缓冲液中，退火的25-mer双重寡核苷酸-1和寡核苷酸-2与25或50单位的大鼠肝脏拓扑异构酶I在8 °C下培养15分钟。培养后，反应混合物在7%非变性聚丙烯酰胺凝胶中于4 °C下在0.167倍TBE缓冲液中进行电泳，DNA带用溴化乙锭染色。
细胞实验 细胞系 H9淋巴细胞
浓度
处理时间 3天
方法 H9淋巴细胞( 1 × 107细胞/毫升)在HIV-1 (IIIB isolate)存在或不存在下于37 °C下培养1小时。将细胞充分清洗以除去未吸附的病毒颗粒，再悬浮于培养基中。将Betulinic acid (在测试培养集中稀释)加入培养基。在37 °C下培养3天后，测定未感染培养物的细胞密度以评估betulinic acid的毒性。通过一个p24抗原捕获试验来测定HIV处理的培养基中HIV感染的程度。
动物实验 动物模型 LNCaP移植瘤模型
剂量 10和20毫克/千克/天
给药处理 口服

Betulinic acid在文献中得到引用

Graphene oxide/gallium nanoderivative as a multifunctional modulator of osteoblastogenesis and osteoclastogenesis for the synergistic therapy of implant-related bone infection [ Bioact Mater, 2023, 25:594-614] PubMed: 37056253
N,N-Dimethyl-3β-hydroxycholenamide attenuates neuronal death and retinal inflammation in retinal ischemia/reperfusion injury by inhibiting Ninjurin 1 [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):91] PubMed: 37029422
Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] PubMed: 36938407
Citrulline inhibits LPS-induced pyroptosis of RAW264.7 macrophages through NF-κB signaling pathway [ Immun Inflamm Dis, 2023, 11(4):e832] PubMed: 37102651
TAZ ameliorates the microglia-mediated inflammatory response via the Nrf2-ROS-NF-κB pathway [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449] PubMed: 35505966
Spironolactone Ameliorates Senescence and Calcification by Modulating Autophagy in Rat Tendon-Derived Stem Cells via the NF-κB/MAPK Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587] PubMed: 34306308
Betulinic acid promotes the osteogenic differentiation of human periodontal ligament stem cells by upregulating EGR1 [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab111] PubMed: 34519779
Long Noncoding RNA MALAT1 Regulates the Progression of Atherosclerosis by miR-330-5p/NF-κB Signal Pathway [ J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246] PubMed: 34554676
11q Deletion or ALK Activity Curbs DLG2 Expression to Maintain an Undifferentiated State in Neuroblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(12):108171] PubMed: 32966799
Betulinic acid restores imatinib sensitivity in BCR-ABL1 kinase-independent, imatinib-resistant chronic myeloid leukemia by increasing HDAC3 ubiquitination and degradation [ Ann N Y Acad Sci, 2020, 1467(1):77-93] PubMed: 31930541

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