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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H10N4O |
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分子量 | 214.22 | CAS号 | 926259-99-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 43 mg/mL (200.72 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | 在一系列MM细胞中,BG45引起显著的细胞生长抑制,并诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。在RPMI8226细胞中,BG45协同增强硼替佐米诱导的细胞毒性。[1] | ||||||
体内研究 | 在负荷人MM.1S异种移植物的小鼠体内,BG45 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制MM肿瘤生长。与硼替佐米联合给药时,BG45 (50 mg/kg, i.p.)增强硼替佐米诱导的细胞毒性。[1] |
细胞实验 | 细胞系 | MM.1S,RPMI8226,U266,H929,MM.1 R,RPMI-LR5,OPM1,OPM2和 RPMI-DOX40细胞 |
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浓度 | ~30 μM | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖,DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷MM.1S异种移植物的小鼠 |
剂量 | 50 mg/kg,一周5天 | |
给药处理 | i.p. |
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] | PubMed: 38284882 |
Selective Targeting of Class I HDAC Reduces Microglial Inflammation in the Entorhinal Cortex of Young APP/PS1 Mice [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805] | PubMed: 36902234 |
A Class I HDAC Inhibitor BG45 Alleviates Cognitive Impairment through the CaMKII/ITPKA/Ca2+ Signaling Pathway [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1481] | PubMed: 36558932 |
HDAC8 cooperates with SMAD3/4 complex to suppress SIRT7 and promote cell survival and migration. [ Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923] | PubMed: 31970414 |
Class I HDAC Inhibitor Improves Synaptic Proteins and Repairs Cytoskeleton Through Regulating Synapse-Related Genes In vitro and In vivo [ Front Aging Neurosci, 2020, 12:619866] | PubMed: 33542682 |
Histone deacetylase inhibitor BG45-mediated HO-1 expression induces apoptosis of multiple myeloma cells by the JAK2/STAT3 pathway [ Anticancer Drugs, 2018, 29(1):61-74] | PubMed: 29049036 |
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