BIO

目录号：S7198 批次号：S719803

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化学数据

化学结构式 别名 GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H10BrN3O2
分子量 356.17 CAS号 667463-62-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 6 mg/mL (16.84 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3mg/ml (8.42mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
靶点
GSK-3 [1]
(Cell-free assay)		 TYK2 [4]
(Cell-free assay)		 CDK5/p35 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB [1]
(Cell-free assay)		 View More
5 nM 30 nM 0.08 μM 0.30 μM 0.32 μM
体外研究 BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用，降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。[1]BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞，保持未分化表型，并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的，撤掉化合物后，导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。[2]BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。[3] BIO也是pan-JAK抑制剂，作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3，IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化，且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。[4]
体内研究 BIO处理小鼠移植瘤模型，抑制黑色素瘤生长。[4]
特征 BIO是第一个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
在Buffer A 或 C中在30°C下进行激酶活性检测，ATP 终浓度为15 μM。减去空白值，活性计算为在10分钟温育期间渗透的皮摩尔磷酸盐。使用适当的DMSO稀释液作为对照。在一些情况下通过SDS-PAGE后放射自显影测评底物的磷酸化。通过亲和层析法，从猪脑中纯化GSK-3α/β。检测中, 在15 μM[γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在时，含5 μl 40 μM GS-1肽, 一种特异性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀释，终体积为30 μl。在30°C下温育30分钟后，25 μl上清液等分试样点样到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纤维素纸片上，20秒后，过滤器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗涤5次（每次至少5分钟）。在1 ml ACS闪烁液存在时，对湿的过滤器进行计数。
细胞实验 细胞系 COS1, Hepa 或 SH-SY5Y 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 12 或 24 小时
方法 COS1, Hepa (野生型, CEM/LM AhR 缺陷和 ELB1 ARNT 缺陷), 或 SH-SY5Y细胞在6 cm 培养皿中生长，培养基为含10％胎牛血清的DMEM培养基。当细胞密度达到〜70％汇合上，IO (5 μM), BIO (5 或 10 μM), MeBIO (5或50 μM), LiCl (20或40 mM), 或模拟液 (DMSO, 终浓度为0.5% )加入到培养基中。12 小时(SH-SY5Y) 或24小时后 使用裂解缓冲液(1% SDS, 1 mM原钒酸钠, 10 mM Tris [pH 7.4])裂解仍在实验板上的细胞。裂解液通过26G针头数次，在10,000×g下离心5分钟，调整到相等蛋白质浓度。上样约8 μg每种样品，用于免疫印迹分析。增强的化学发光是用于检测。使用如下一抗：小鼠anti-β-catenin CT(识别总β-catenin), 小鼠anti-phospho-β-catenin(识别去磷酸化的β-catenin), 小鼠anti-GSK-3β, 小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216, 兔anti-AhR(芳香烃受体), 及兔anti-Actin。
动物实验 动物模型 小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(7), e100947]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2017, 50(1):101-110]

BIO在文献中得到引用

CDKAL1 Drives the Maintenance of Cancer Stem-Like Cells by Assembling the eIF4F Translation Initiation Complex [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542] PubMed: 36786012
Upregulation of β-catenin signaling represents a single common pathway leading to the various phenotypes of spinal degeneration and pain [ Bone Res, 2023, 11(1):18] PubMed: 37059724
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] PubMed: 35051357
Neddylation is essential for β-catenin degradation in Wnt signaling pathway [ Cell Rep, 2022, 38(12):110538] PubMed: 35320710
Yes-associated protein activation potentiates glycogen synthase kinase-3 inhibitor-induced proliferation of neonatal cardiomyocytes and iPS cell-derived cardiomyocytes [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30724] PubMed: 35312066
BAP31 Regulates Wnt Signaling to Modulate Cell Migration in Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:859195] PubMed: 35359416
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
FGFR2 signaling enhances the SHH-BMP4 signaling axis in early ureter development [ Development, 2022, 149(1)dev200021] PubMed: 35020897

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