BIO-acetoxime

目录号：S7915 批次号：S791502

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化学数据

化学结构式 别名 GSK-3 Inhibitor X 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H12BrN3O3
分子量 398.21 CAS号 667463-85-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 39 mg/mL (97.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂，IC50为10 nM，选择性比 CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
靶点
GSK-3α [1] GSK-3β [1]
10 nM 10 nM
体外研究 在人口腔上皮细胞中，BIO-acetoxime抑制病毒基因表达，并保护口腔上皮细胞免受HSV-1感染。[2]在SY5Y-MYCN细胞中，BIO-acetoxime通过介导细胞凋亡大大降低KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和IMR32细胞的活性。[3]在HEK 293T细胞中，BIO-acetoxime也能够通过抑制GSK3α/β活性，减少抗病毒先天免疫下游的IRF3活化。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶试验
激酶活性在缓冲液A或C中，于30 °C，15 μM终ATP浓度下测定。减去空白试验值，整合培育10分钟后根据磷酸盐的皮摩尔量级计算活性。活性以最大活性，即抑制剂不存在时的百分比表示。对照组使用适当稀释的DMSO。GSK-3α/β通过亲和色谱法在固定的轴蛋白上从猪大脑中纯化。对于试验，以1/100在1 mg BSA/mL 10 mM DTT中稀释，5 μL 40 μM GS-1多肽为底物，在缓冲液A中，15 μM [γ-33P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，30 μL终体积中进行测定。在30 °C下培育30分钟后，25 μL等份上层清液点样到2.5 × 3 cm大的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，过滤器在10 mL磷酸/L水中洗涤5次(每次至少5分钟)。湿的过滤器在1 mL ACS闪烁液存在下计数。CDK1/cyclin B在均质化缓冲液中从M期海星(Marthasterias glacialis)卵母细胞中萃取，并通过在p9CKShs1-琼脂糖珠上亲和色谱法纯化，其通过游离p9CKShs1洗脱。激酶活性在缓冲液C中，1 mg 组蛋白H1 /mL，15 μM [γ-32P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，于30 μL终体积中进行测定。30 °C下培育10分钟后，25 μL等份上清液点样到P81磷酸纤维素纸上，并如上进行处理。CDK5/p25通过混合等量重组哺乳类CDK5和p25，以GST(谷胱甘肽-S-转移酶)融合蛋白在大肠杆菌中表达重建，并通过在谷胱甘肽-琼脂糖(p25是p35，35 kDa CDK5激活剂的缩短版)上亲和层析纯化。其活性在缓冲液C中以CDK1/cyclin B.0进行分析。
细胞实验 细胞系 KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和 IMR32 细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 72小时
方法 细胞活性通过CellTiter 96 Aqueous单一溶液细胞增殖试验根据制造商说明进行分析，大约以5,000细胞/孔接种到含有100 μL 培养基的96孔组织培养板。为评估细胞活性，而不是细胞增殖率，抑制剂和对照组处理的细胞在相同的生长时间后进行测定。试验结果代表三份样品的平均± SD，以对照组的百分比表示。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228]

BIO-acetoxime在文献中得到引用

Synthetic Lethality of Combined Bcl-2 Inhibition and p53 Activation in AML: Mechanisms and Superior Antileukemic Efficacy. [ Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760] PubMed: 29232553
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ZhishenXie, et al. J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040]
Carnosic acid alleviates hyperlipidemia and insulin resistance by promoting the degradation of SREBPs via the 26S proteasome [ Journal of Functional Foods, 2017, 31:217-228] PubMed: None
Overexpression of Suprabasin is Associated with Proliferation and Tumorigenicity of Esophageal Squamous Cell Carcinoma [ Sci Rep, 2016, 6:21549] PubMed: 26899563

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