Birinapant

目录号：S7015 批次号：S701505

化学数据

	别名	TL32711	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₄₂H₅₆F₂N₈O₆
	分子量	806.94	CAS号	1260251-31-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (123.92 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (123.92 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中K_d为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

靶点

cIAP1 ^[1] (Cell-free assay)	XIAP ^[1] (Cell-free assay)
<1 nM(Kd)	45 nM(Kd)

体外研究

Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K_d分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。^[1] Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。^[2]

体内研究

Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。^[2]

激酶实验	荧光偏振测定法
和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定，并以K_d值表示。最初，荧光标记的修饰的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解离常数（K_d）是用固定浓度（5 nM）的肽和滴定不同浓度的蛋白质（0.075-5μM的半对数稀释）来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物（100-0.001 μM在半对数稀释）添加到FP肽/蛋白质二元复合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。
细胞实验	细胞系	人黑色素瘤细胞系WM9
浓度	1 nM-1 μM
处理时间	3 天
方法	细胞附着24小时，随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。
动物实验	动物模型	人黑色素瘤异种移植451LU
剂量	30 毫克/千克
给药处理	每周腹腔注射3次

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 4, e951]

: 数据来源于[Data independently produced by , , British Journal of Cancer, 2015, 112: 1471–1479]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Differ, 2016, 23(10):1628-37.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2017, 8(1):e2535]

Birinapant在文献中得到引用

LUBAC-mediated M1 Ub regulates necroptosis by segregating the cellular distribution of active MLKL [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):77]	PubMed: 38245534
A RIPK3-independent role of MLKL in suppressing parthanatos promotes immune evasion in hepatocellular carcinoma [ Cell Discov, 2023, 9(1):7]	PubMed: 36650126
Endocrine Therapy Synergizes with SMAC Mimetics to Potentiate Antigen Presentation and Tumor Regression in Hormone Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(19):3284-3304]	PubMed: 37450351
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621]	PubMed: 36494579
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271]	PubMed: 38102401
Mycoplasma hyorhinis infection promotes TNF-α signaling and SMAC mimetic-mediated apoptosis in human prostate cancer [ Heliyon, 2023, 9(10):e20655]	PubMed: 37867861
Mycoplasma hyorhinis infection promotes TNF-α signaling and SMAC mimetic-mediated apoptosis in human prostate cancer [ Heliyon, 2023, 9(10):e20655]	PubMed: 37867861
CD137 (4-1BB) requires physically associated cIAPs for signal transduction and antitumor effects [ Sci Adv, 2023, 9(33):eadf6692]	PubMed: 37595047
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306
Caspase-8 has dual roles in regulatory T cell homeostasis balancing immunity to infection and collateral inflammatory damage [ Sci Immunol, 2022, 7(69):eabn8041]	PubMed: 35333545

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