Blonanserin

目录号：S2112 批次号：S211201

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化学数据

化学结构式 别名 AD 5423 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H30FN3
分子量 367.5 CAS号 132810-10-7
Solubility (25°C)* 体外 5%TFA 3 mg/mL (8.16 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物，是有效的多巴胺D2（Ki为14.8 nM）和5-羟色胺5-HT2（Ki为3.98 nM）受体拮抗剂。
靶点
5-HT2 [1] dopamine D2 receptor [1]
3.98 nM(Ki) 14.8 nM(Ki)
体外研究 Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电，但不是在中缝背核或丘脑内侧背核，而Risperidone增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击，但不是在大鼠丘脑内侧背核。Blonanserin增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平，而不是羟色胺，GABA或谷氨酸，而Risperidone持续增加去甲肾上腺素，多巴胺和血清素，但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物，高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。[2]在测试非典型抗精神病药 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中，Blonanserin显示出了人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin充当一个强有力的人类D3受体的完整拮抗剂。无论是在D2受体富集区（纹状体）和D3受体富集区（小脑裂片9和10）中，Blonanserin阻断[(3)H]-(+)-PHNO，D2/D3受体示踪剂。[3] Blonanserin，一种新型的非典型抗精神病药物与多巴胺D（2）/羟色胺5-HT（2A）拮抗性质，显示良好的脑分布。[4]
体内研究 Blonanserin，1 mg/公斤，但不为0.3 mg/公斤，提高了PCP诱导的NOR缺陷的影响。在大鼠中，Blonanserin显著逆转NOR赤字，而没有减少获得或保留期活动。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Blonanserin 在文献中得到引用

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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