BMS-582949

目录号：S8124 批次号：S812401

化学数据

	别名	PS540446	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₆N₆O₂
	分子量	406.48	CAS号	623152-17-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	81 mg/mL (199.27 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。

靶点

p38 MAPK ^[1]
(Cell-free assay)

13 nM

体外研究

BMS-582949在细胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。当p38被LPS激活，BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应，由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化^[2]。

体内研究

在小鼠体内中， BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h为75.5 μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60%^[1]。

参考文献

BMS-582949 在文献中得到引用

ASK1 inhibitor NQDI‑1 decreases oxidative stress and neuroapoptosis via the ASK1/p38 and JNK signaling pathway in early brain injury after subarachnoid hemorrhage in rats [ Mol Med Rep, 2023, 27(2)47]	PubMed: 36633130
Reciprocal priming between receptor tyrosine kinases at recycling endosomes orchestrates cellular signalling outputs [ EMBO J, 2021, e107182]	PubMed: 34086370
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Melatonin protects mouse testes from palmitic acid-induced lipotoxicity by attenuating oxidative stress and DNA damage in a SIRT1-dependent manner [ J Pineal Res, 2020, 69(4):e12690]	PubMed: 32761924
Melatonin Protects Mouse Testes from Palmitic Acid-Induced Lipotoxicity by Attenuating Oxidative Stress and DNA Damage in a SIRT1-Dependent Manner [ J Pineal Res, 2020, e12690]	PubMed: 32761924
5-HT7 Receptor Contributes to Proliferation, Migration and Invasion in NSCLC Cells. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:2139-2151]	PubMed: 32210580
Corticosteroids inhibit Mycobacterium tuberculosis-induced necrotic host cell death by abrogating mitochondrial membrane permeability transition. [ Nat Commun, 2019, 10(1):688]	PubMed: 30737374
Curcuminoid WZ35 synergize with cisplatin by inducing ROS production and inhibiting TrxR1 activity in gastric cancer cells. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):207]	PubMed: 31113439
Piperlongumine potentiates the antitumor efficacy of oxaliplatin through ROS induction in gastric cancer cells. [ Cell Oncol (Dordr), 2019, 10.1007/s13402-019-00471-x]	PubMed: 31493144

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