Bosentan Hydrate

目录号：S3051 批次号：S305102

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化学数据

化学结构式 别名 Ro 47-0203 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H29N5O6S.H2O
分子量 569.63 CAS号 157212-55-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (175.55 mM)
Ethanol 60 mg/mL (105.33 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.65mg/ml (1.14mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.78mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。
靶点
ET-A [1] ET-B [1]
4.7 nM(Ki) 95 nM(Ki)
体外研究 Bosentan竞争性拮抗[125I]标记的ET-1与人平滑肌细胞(ET-A受体)和人体胎盘素 (ET-B 受体)的特异性结合。Bosentan还可以抑制选择性的ET-B 配体与猪气管结合。离体大鼠主动脉(ET-A)中ET-1诱导的收缩以及大鼠气管中选择性ET-B激动剂sarafotoxin S6C诱导的收缩可以被Bosentan竞争性抑制(pA2分别为7.2 和6.0), 兔肠系膜上动脉中sarafotoxin S6C引起的血管内皮依赖性舒张也会被抑制(pA2= 6.7)。其它40种多肽，前列腺素类，离子以及神经递质没有明显受到 Bosentan的影响, 这表明了该药物对ET受体的特异性 [1]。
体内研究 静脉注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升压反应，活性时间长而且没有内在的激动剂活性。Bosentan还可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降压和升压效果。药理学特性使得Bosentan成为很有潜力的药物可以用于临床血管收缩相关的疾病[1]。 Bosentan是第一个可以口服的非多肽混合ETA/B受体拮抗剂。对于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan长期治疗可以显著提高存活率，改善血液动力学和心脏重塑。Bosentan 可以降低动脉血压，效果与血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂相当。Bosentan处理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低动脉血压并对ACE 抑制剂具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治疗可以通过降低外周血管和肺血管阻力以及增加心输出量来改善CHF病人的全身和肺部的血液动力[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 选择性分析
对Bosentan作为 ET 受体拮抗剂的特异性进行分析，检测任何可能干扰结合的其它调节剂。利用放射性标记的配体和相应的受体分别检测以下成分的结合情况：神经递质(腺苷，儿茶酚胺，乙酰胆碱，γ氨基丁酸,组胺, 血清素以及谷氨酸), 神经肽或肠肽或生长因子(血小板源生长因子，转化生长因子β, 血管紧张肽, 精氨酸-加压素,蛙皮素，缓激肽, 肠促胰肽酶降钙素基因相关肽, P物质,神经激肽A, 神经肽 Y, 神经降压素，生长激素抑制素，促甲状腺激素释放激素, 血管活性肠肽，催产素以及血小板活化因子), 类花生酸(白三烯B4 和血栓素A2) 以及离子(氯离子,钾离子以及钙离子)。
动物实验 动物模型 患有充血性心力衰竭的雄性Wistar大鼠
剂量 30 mg/kg, 100 mg/kg
给药处理 口服

Bosentan Hydrate在文献中得到引用

Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types [ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653] PubMed: 36156330
Fibrocytes boost tumor-supportive phenotypic switches in the lung cancer niche via the endothelin system [ Nat Commun, 2022, 13(1):6078] PubMed: 36241617
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Endothelin-1 as a Mediator of Heme Oxygenase-1-Induced Stemness in Colorectal Cancer: Influence of p53 [ J Pers Med, 2021, 11(6)509] PubMed: 34199777
Endothelin Inhibition Potentiates Cancer Immunotherapy Revealing Mechanical Biomarkers Predictive of Response [ Wiley Online Library, 2021, 10.1002/adtp.202000289] PubMed: None
Effect of Puerarin on Action Potential and Sodium Channel Activation in Human Hypertrophic Cardiomyocytes [ Biosci Rep, 2020, 28;40(2):BSR20193369] PubMed: 32003781
HDAC inhibition enhances the in vivo efficacy of MEK inhibitor therapy in uveal melanoma [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432] PubMed: 31227503
S-nitrosation impairs KLF4 activity and instigates endothelial dysfunction in pulmonary arterial hypertension. [ Redox Biol, 2019, 21:101099] PubMed: 30660098
Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] PubMed: 31063771
Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [ Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(4):528-539] PubMed: 30614626

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