BP-1-102

目录号：S7769 批次号：S776901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H27F5N2O6S
分子量 626.59 CAS号 1334493-07-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (159.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。
靶点
STAT3 [1]
504 nM(Kd)
体外研究 BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM，在浓度为4-6.8 μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响[1]。
体内研究 在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 包含异常活化的Stat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src细胞；小鼠胸腺基质上皮细胞TE-71； 敲除STAT3的小鼠胚胎成纤维细胞(Stat3−/− MEFs)；对cisplatin高敏的卵巢癌细胞A2780S
浓度 0-30 μM
处理时间 24 h
方法 用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10 μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞。
动物实验 动物模型 无胸腺裸鼠
剂量 1 或 3 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2018, 200(12):4102-4116]

BP-1-102在文献中得到引用

Tumor cell senescence-induced macrophage CD73 expression is a critical metabolic immune checkpoint in the aging tumor microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240] PubMed: 38323313
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855
Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4] PubMed: 37932786
Different niches for stem cells carrying the same oncogenic driver affect pathogenesis and therapy response in myeloproliferative neoplasms [ Nat Cancer, 2023, 4(8):1193-1209] PubMed: 37550517
Different niches for stem cells carrying the same oncogenic driver affect pathogenesis and therapy response in myeloproliferative neoplasms [ Nat Cancer, 2023, 4(8):1193-1209] PubMed: 37550517
Optimized human intestinal organoid model reveals interleukin-22-dependency of paneth cell formation [ Cell Stem Cell, 2022, 29(9):1333-1345.e6] PubMed: 36002022
UHMK1 aids colorectal cancer cell proliferation and chemoresistance through augmenting IL-6/STAT3 signaling [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):424] PubMed: 35501324
TIPE1 inhibits osteosarcoma tumorigenesis and progression by regulating PRMT1 mediated STAT3 arginine methylation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:815] PubMed: 36151091
STAT3 signaling mediates peritoneal fibrosis by activating hyperglycolysis [ Am J Transl Res, 2022, 14(10):7552-7565] PubMed: 36398234
Modulation of IL-6 Expression by KLF4-Mediated Transactivation and PCAF-Mediated Acetylation in Sublytic C5b-9-Induced Rat Glomerular Mesangial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:779667] PubMed: 35046941

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