BRD4770

目录号：S7591 批次号：S759102

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₃N₃O₃
	分子量	413.47	CAS号	1374601-40-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	20 mg/mL (48.37 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。

靶点

G9a ^[1]

体外研究

在胰腺癌细胞系PANC-1中，BRD4770通过对G9a的抑制降低细胞内二-和三甲基化H3K9水平，诱导衰老，并抑制贴壁依赖性和非依赖性增殖。^[1]在PANC-1细胞中，棉子酚和BRD4770的结合增加LC3-II水平和自噬体数量，并因此协同作用于诱导细胞死亡。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	G9a的生化作用
激酶实验	解离增强的镧系元素氟-免疫测定(DELFIA)在Neutravidin涂覆的白色，不透明384孔板中进行。测试化合物在包含4% DMSO的50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释为12 μg/mL，并且将10 μL分配到各孔中。空白和对照孔仅加入化合物缓冲液。10 μg/mL GST-G9a和40 μM SAM在50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT中稀释，并加入20 μL体积。空白孔仅加入Tris/DTT缓冲液。通过加入10 μl 含H3(1-20)- cysbiotin底物的50 mM Tris pH 8.5起始反应，并在室温下培养60分钟。板用100 μl 洗涤液(50mM Tris pH 7.4，150 mM NaCl，0.05% Tween 20，0.2% BSA)清洗3次。接下来，包含5ng α-2X-di-meth H3-K9和5ng 山羊抗兔子Eu 螯合物的50 μl荧光免疫分析(FI)缓冲液(50 mM Tris HCl pH 7.8，150 mM NaCl，0.05% Tween 40，25 μM DTPA，0.2% BSA，0.05% BGG)加入到板的所有孔中，并将板在室温下再培养1小时。板用100 μL洗涤液清洗3次，50 μL增强液加入到每孔中。45分钟后，时间分辨光谱法在Viewlux微孔板成像仪上成像15秒，条件设置为354 μs窗口，400 μs延迟，360 nm激发光，和618 nm发射光。
细胞实验	细胞系	PANC-1 细胞
	浓度	~20 μM
	处理时间	72小时
	方法	PANC-1细胞接种于6孔板，并用BRD4770处理72小时。将细胞胰蛋白化，并使用CytoSelect96孔细胞转化试验测试软琼脂中集落的形成，使用CyQuant GR染料测量总细胞核酸水平。荧光性通过Analyst HT板阅读器使用485/520 nm滤波装置检测。

参考文献

BRD4770在文献中得到引用

BRD4770 inhibits vascular smooth muscle cell proliferation via SUV39H2, but not EHMT2 to protect against neointima formation [ Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4]	PubMed: 37306883
The CHCHD2/Sirt1 corepressors involve in G9a-mediated regulation of RNase H1 expression to control R-loop [ Cell Insight, 2023, 2(4):100112]	PubMed: 37388553
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
The histone methyltransferase G9a: a new therapeutic target in biliary tract cancer [Mayr C, et al. Hum Pathol, 2018, 72:117-126]	PubMed: 29133140

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