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别名 | Cyanein, Decumbin | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C16H24O4 |
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分子量 | 280.36 | CAS号 | 20350-15-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 56 mg/mL (199.74 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。[1] 20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时,在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在时,完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM 到 1 mM之间的 20 μg/mL Brefeldin A处理,废除Bradykinin诱导的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于内皮细胞,对Bradykinin 或 Substance P诱导的[Ca2+]i 提高没有影响。[2] Brefeldin A 不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合,但完全废除视网膜等渗提取物(RIE)的催化交换,2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A 抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质,抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子(ARFs)释放的视网膜等渗提取物(RIE)催化的GTPS,即使浓度高达300 μM时。[3] Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除 CERT 抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞,使鞘磷脂的合成提高2到3倍。[4] 除了B-CLL细胞,Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤(U266,NCI-H929),JURKAT,HeLa细胞,白血病(HL60,K562,BJAB),结肠(HT-29),和前列腺,及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理 HF4.9 和 HF28RA 细胞,完全抑制细胞生长,而要完全抑制HF1A3 细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 处理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞,24小时内抑制细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,3H-胸甘的渗透几乎完全停止,50 ng/ml处理时,HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞分别抑制26%, 76%, 87%,75 ng/mL处理时,HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞分别抑制75%, 87%, 92%。YO-PRO 1/PI检测中,Brefeldin A诱导细胞死亡,这种作用存在剂量依赖性。[5] Brefeldin A可提高同源重组效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂[5]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3,HF4.9 和HF28RA |
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浓度 | 0 ng/mL-75 ng/mL | |
处理时间 | 5 天 | |
方法 | 使用 YO-PRO 1/PI 和 SYTO16/PI 探针对细胞进行双染色,测定HF1A3, HF4.9细胞活力。为了测定细胞增殖使用0–100 ng/mL Brefeldin A 在完全培养基中处理细胞20小时,然后加入1 μCi/mL [methyl-3H]-胸甘在37°C下再处理4小时。使用 Microbeta 计数仪对渗透的放射性胸甘进行闪烁计数。为了测定Brefeldin A治疗的长期效果,细胞按初始浓度105 cells/mL接种,然后使用0-75 ng/mL Brefeldin A处理长达5天。在指定时间,移除细胞样本,通过标准台酚蓝排除法测定存活细胞数。 |
, J Biol Chem, 2014, 289(32):22284-305.
数据来源于[Data independently produced by , , Nanoscale, 2018, 10(18):8796-8805]
数据来源于[Data independently produced by , , J Biosci, 2018, 42(1):43-56]
Targeting IL-17A enhances imatinib efficacy in Philadelphia chromosome-positive B-cell acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2024, 15(1):203] | PubMed: 38172124 |
3,4-Dichlorophenylacetic acid acts as an auxin analog and induces beneficial effects in various crops [ Commun Biol, 2024, 7(1):161] | PubMed: 38332111 |
HDAC6 inhibitor ACY-1215 enhances STAT1 acetylation to block PD-L1 for colorectal cancer immunotherapy [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7] | PubMed: 38231305 |
AtFH5-labeled secretory vesicles-dependent calcium oscillation drives exocytosis and stepwise bulge during pollen germination [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113319] | PubMed: 37897722 |
Selenoprotein K enhances STING oligomerization to facilitate antiviral response [ PLOS PATHOGENS, 2023, 10.1371/journal.ppat.1011314] | PubMed: None |
Selenoprotein K enhances STING oligomerization to facilitate antiviral response [ PLoS Pathog, 2023, 19(4):e1011314] | PubMed: 37023217 |
PSGL-1 is an evolutionarily conserved antiviral restriction factor [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.00387-23] | PubMed: 37787515 |
Oncolytic herpes simplex virus armed with a bacterial GBP1 degrader improves antitumor activity [ Mol Ther Oncolytics, 2023, 29:61-76] | PubMed: 37223114 |
Interrogating the CD27:CD70 axis in αCD40-dependent control of pancreatic adenocarcinoma [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1173686] | PubMed: 37123403 |
EGR1 functions as a new host restriction factor for SARS-CoV-2 to inhibit virus replication through the E3 ubiquitin ligase MARCH8 [ J Virol, 2023, e0102823.] | PubMed: 37772822 |
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