Butenafine HCl

目录号:S3154 批次号:S315401

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化学数据

化学结构式 别名 KP-363 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H27N.HCl

分子量 353.93 CAS号 101827-46-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (197.77 mM)
Ethanol 70 mg/mL (197.77 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Butenafine HCl (KP-363)是一种合成的苄胺类抗真菌药物,通过抑制甾醇合成,通过抑制角鲨烯环氧酶,而发挥作用。
体外研究 Butenafine HCl对30种代表不同皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为0.03–1.0 µg/mL。对于10个菌株中两种酵母菌,Butenafine对C. albicans表现出有限的活性,对M. furfur没有活性。对于25种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株,Butenafine HCl对β-溶血性链球菌组A和棒状杆菌表现出活性,但是不能抑制S. aureus。Butenafine对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性。[1] Butenafine通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物,而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine对KD-04和KD-305表现出活性,最小抑制浓度为12 ng/mL。[2]
体内研究 在雄性hartley品系豚鼠体内,Butenafine (1%,每天一次)对皮肤真菌病表现出良好的疗效,并且该作用高于naftifine,tolnaftate,clotrimazole,和bifonazole。Butenafine (1%)在感染前24或48小时使用一次,对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效。[2]16周后,使用含有2% butenafine HCl的药膏的患者中,80%被治愈,相反安慰剂组没有一个被治愈。不中断治疗情况下,积极治疗组的四个患者出现主观性轻度炎症反应。随后治疗期间,治愈的患者中没有复发,并且药物耐药性和安慰剂组的患者病情没有改善。[3]阳性真菌感染的患者治疗中,Butenafine (1%乳膏)每天一次,使用4周,导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈。[4] Butenafine hydrochloride (1%乳膏)单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者。[5]

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