Cabazitaxel

目录号：S3022 批次号：S302204

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化学数据

化学结构式 别名 XRP6258, RPR-116258A, TXD 258, Taxoid XRP6258 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C45H57NO14
分子量 835.93 CAS号 183133-96-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (119.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (5.98mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.25mg/ml (1.50mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物，能够抑制细胞分裂和生长，从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。
靶点
Microtubule [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性[1]。

用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116, HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性[2]。
体内研究

在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外, Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用[2]。
特征 Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)
剂量
给药处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer Ther, 2017, 16(10):2257-2266

, Urol Oncol, 2015, 33(9):385.e15-20.

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-0704]

Cabazitaxel在文献中得到引用

Fabrication of hyaluronic acid-altered gold complex delivery for head and neck squamous cell carcinoma therapy with high antitumor efficacy and low in vivo toxicity [ J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877] PubMed: 38484648
Targeting prostate tumor low-molecular weight tyrosine phosphatase for oxidation-sensitizing therapy [ Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887] PubMed: 38295166
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799] PubMed: 36123339
Activation of the ABCB1-amplicon promotes cellular viability and resistance to docetaxel and cabazitaxel in castration-resistant prostate cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0983.2020] PubMed: 34326198
Proteomic analysis of extracellular vesicles identified PI3K pathway as a potential therapeutic target for cabazitaxel-resistant prostate cancer [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24138] PubMed: 33905554
DNA-PKc inhibition overcomes taxane resistance by promoting taxane-induced DNA damage in prostate cancer cells [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24200] PubMed: 34297853
The Role of Crosstalk between AR3 and E2F1 in Drug Resistance in Prostate Cancer Cells. [ Cells, 2020, 28;9(5)] PubMed: 32354165

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