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别名 | FOY-305, FOY-S980 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H22N4O5.CH4O3S |
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分子量 | 494.52 | CAS号 | 59721-29-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (202.21 mM) | |
Water | 33 mg/mL (66.73 mM) | |||
Ethanol | ˂1 mg/mL | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。[1] Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生,并降低TGF-beta的活性,这阻断了体外HSCs的活化。[2] Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中,Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。[3] Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。[4] | ||
体内研究 | Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。[1]在猪血清处理的大鼠体内,Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纤维化,而没有显著的全身性或局部性副作用。[2] Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩,并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症,和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润,并抑制MCP-1表达。[4]在慢性胰腺炎大鼠体内,Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重,并且通过抑制PAP,p8,和细胞因子的基因表达,显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。[5] |
激酶实验 | 结合试验 | |
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将酶稀释为合适的活性缓冲液(前列腺蛋白,蛋白裂解酶,和胰蛋白酶:15 mM HEPES,pH 7.4,25 mM NaCl,和0.5% CHAPS;弗林蛋白酶: 15 mM HEPES,pH 7.6,25 mM NaCl,1 mM CaCl2,1 mM β-巯基乙醇,和0.5% CHAPS;HNE: 15 mM HEPES,pH 7.6,150 mM NaCl,和0.75% CHAPS),加入化合物溶液,在室温下培育20分钟。混合荧光底物和活性缓冲液,培育20分钟后,加入到酶/化合物溶液。荧光发射在Gemini酶标仪上,37°C下定量。激发波长为380 nm,发射波长为450 nm,界限为435 nm。Ki值通过使用BioKin PlateKi分析进程曲线测定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 雄性 Wistar 大鼠 |
剂量 | 2 mg/g | |
给药处理 | 通过饮食给药 |
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] | PubMed: 35294338 |
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins [ Antiviral Res, 2022, 202:105325] | PubMed: 35460703 |
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L [ Front Microbiol, 2022, 13:884034] | PubMed: 35572668 |
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
Synergistic drug combinations designed to fully suppress SARS-CoV-2 in the lung of COVID-19 patients [ PLoS One, 2022, 17(11):e0276751] | PubMed: 36355808 |
Distinct mechanisms for TMPRSS2 expression explain organ-specific inhibition of SARS-CoV-2 infection by enzalutamide [ Nat Commun, 2021, 12(1):866] | PubMed: 33558541 |
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro [ Biomedicines, 2021, 9(4)437] | PubMed: 33919584 |
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960] | PubMed: 33821268 |
TMPRSS2 and TMPRSS4 Promote SARS-CoV-2 Infection of Human Small Intestinal Enterocytes [ Sci Immunol, 2020, 13;5(47):eabc3582] | PubMed: 32404436 |
Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] | PubMed: 33232663 |
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