CAY10603

目录号：S7596 批次号：S759601

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化学数据

化学结构式 别名 BML-281 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H30N4O6
分子量 446.5 CAS号 1045792-66-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.19 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 50%PEG300 45%ddH2O
9mg/ml (20.16mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL180mg/ml的澄清DMSO储备液加到500μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
2 pM
体外研究 CAY10603，通过抑制HDAC6，对胰腺癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，IC50 <1 μM，其可以用作新的分子探针以探索HDAC的生物学性能。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDAC 抑制试验
纯化的HDACs与1 mM羧基荧光素(FAM)-标记的乙酰化多肽底物和测试化合物在HDAC试验缓冲液中于25℃下培养17小时，试验缓冲液包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的缓冲液(终SDS浓度为0.05%)终止反应。底物和产物使用Caliper LabChip 3000系统电泳分离，以蓝色激光激发，绿色荧光检测(CCD2)。底物和产品峰的荧光强度使用Well Analyzer软件在Caliper系统中检测。对每个样品，反应重复进行两次。IC50值使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和XLFit 4参数Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自动计算，公式中X是化合物浓度，A和B分别为估计的最小和最大抑制百分比，C是拐点，D是S形曲线的Hill斜率。IC50的标准差使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和公式xf4_FitResultStdError自动计算。
细胞实验 细胞系 BxPc-3，HupT3，Mia Paca-2，Panc 04.03，和 SU 86.86 细胞
浓度 ~50 μM
处理时间 72小时
方法 胰腺癌细胞系BxPc-3，HupT3，Mia Paca-2，Panc 04.03，和SU 86.86在包含10%胎牛血清和左旋谷酰胺的培养基(DMEM或RPMI)中生长。胰腺癌细胞重复两份接种在96孔板的6孔中。接种4小时后，各孔用稀释剂(DMSO)或不同浓度的SAHA或指示的1 nM到50 mM浓度的HDACIs进行处理。细胞毒性在处理后 “0”，和 72 小时使用比色MTT法根据制造商的建议进行测量。IC50值使用XLfit计算。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 379(1):134-42]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(34):54714-54722]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Rep, 2016, 36(1):589-97]

数据来源于[Data independently produced by , , Med Oncol, 2016, 33(5):50.]

CAY10603在文献中得到引用

HDAC6-selective inhibitor CAY10603 ameliorates cigarette smoke-induced small airway remodeling by regulating epithelial barrier dysfunction and reversing [ Respir Res, 2024, 25(1):66] PubMed: 38317159
Histone deacetylase 6 inhibition restores leptin sensitivity and reduces obesity [ Nat Metab, 2022, 4(1):44-59] PubMed: 35039672
MicroRNA-22 represses glioma development via activation of macrophage-mediated innate and adaptive immune responses [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7] PubMed: 35279703
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Hypoxia Selectively Increases a SMAD3 Signaling Axis to Promote Cancer Cell Invasion [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751] PubMed: 35681731
Optimal therapeutic targeting by HDAC inhibition in biopsy-derived treatment-naïve diffuse midline glioma models [ Neuro Oncol, 2021, 23(3):376-386] PubMed: 33130903
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
HDAC8 cooperates with SMAD3/4 complex to suppress SIRT7 and promote cell survival and migration. [ Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923] PubMed: 31970414
Breast cancer cell detection and characterization from breast milk-derived cells [ Cancer Res, 2020, canres.1030.2020] PubMed: 32934021
HDAC6 Mediates Macrophage iNOS Expression and Excessive Nitric Oxide Production in the Blood During Endotoxemia [ Front Immunol, 2020, 11:1893] PubMed: 32973784

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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