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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H21ClN2O3 |
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分子量 | 408.88 | CAS号 | 1443437-74-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 81 mg/mL (198.1 mM) | |
Ethanol | 4 mg/mL (9.78 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在SSc成纤维细胞和溶血磷脂酸、TGFβ刺激下的成纤维细胞中,CCG-203971可抑制结缔组织生长因子 (CTGF)、α-SMA、胶原蛋白1(COL1A2)的表达[2]。 | ||||
体内研究 | CCG-203971在多种动物疾病模型(包括肠纤维化、肺纤维化和皮肤纤维化)中,具有抗纤维化活性。在小鼠肝微粒体中,CCG-203971的半衰期仅为1.6分钟,说明CCG-203971对氧化代谢的高易感性[1]。在体内模型中,CCG-203971的给药还可以阻止bleomycin诱导的皮肤增厚和胶原沉积[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 真皮成纤维细胞 |
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浓度 | 30 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将人类真皮成纤维细胞以2.0 × 104/孔的密度铺于96孔板,在含10% FBS的DMEM培养基中培养过夜。然后将培养基更换为含2% FBS和30 μM CCG-203971或0.1% DMSO的DMEM培养基中,孵育72小时。处理完后,加入WST1染液,孵育60分钟,在490 nm处读取吸光值。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Persistent Hypoxia with Intermittent Aggravation Causes Imbalance in Smad3/Myocardin-Related Transcription Factor Signaling with Consequent Endothelial Senescence and Pulmonary Arterial Remodeling [ Biomedicines, 2023, 11(9)2351] | PubMed: 37760802 |
MKL1 mediates TGF-β-induced CTGF transcription to promote renal fibrosis. [ J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803] | PubMed: 31637729 |
Targeting effector pathways in RAC1P29S-driven malignant melanoma. [ Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248] | PubMed: 32043900 |
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