CCG 50014

目录号：S2901 批次号：S290101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H13FN2O2S
分子量 316.35 CAS号 883050-24-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CCG 50014是一种强有效和选择性的抑制剂，靶点为G蛋白信号转导蛋白调节器(RGS)，对RGS4的IC50为30 nM，比其它RGS蛋白选择性高20倍。
靶点
RGS4 [1] RGS19 [1] RGS16 [1] RGS8 [1]
30 nM 0.12 μM 3.5 μM 11 μM
体外研究 CCG-50014高效抑制RGS4，也完全抑制一些其他RGS蛋白，包括RGS8, -16, 和-19, 但对RGS7没有抑制活性。而且, CCG-50014对RGS4在RGS同源结构域（RGS4Cys−）缺少半胱氨酸残基的突变形式没有抑制活性。CCG-50014共价结合到RGS，在变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG-50014作用于活细胞，能够抑制RGS4−Gαo蛋白-蛋白相互作用。CCG-50014是第一个作用在细胞环境中的一类小分子RGS抑制剂。[1][2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 流式细胞仪检测蛋白相互作用
使用化学生物素化的RGS蛋白和AlexaFluor-532标记的Gαo进行FCPIA。生物素化的RGS固定在LumAvidin微球上，使用CCG-50014或空白对照在室温下处理15分钟。然后在鸟苷二磷酸和AlF3的存在下,小球与荧光标记的Gα混合，并使用Luminex 200流式细胞仪测评与RGS蛋白的相互作用。

CCG 50014在文献中得到引用

Evaluation of the Selectivity and Cysteine Dependence of Inhibitors across the Regulator of G Protein-Signaling Family [ Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35] PubMed: 29051318

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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