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别名 | PNT-737 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C16H16F3N7O |
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分子量 | 379.34 | CAS号 | 1489389-18-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 75 mg/mL (197.71 mM) | |
Ethanol | 9 mg/mL (23.72 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂,IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上,是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM),在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中,CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性[1]。 | ||
体内研究 | CCT245737的口服生物度约为100%,在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中,血浆峰浓度为4 μM,半衰期为2.86 h,AUC0-∞为9.96 μmol.h/L,血浆清除率为2.1L/h/kg,且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L,说明其具有完整的口服生物利用度(F=105%)。总之,CCT245737具有完整的生物口服利用度,并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 结肠肿瘤细胞系HT29和SW620细胞, 胰腺癌细胞系MiaPaCa-2和非小细胞性肺癌Calu6细胞系 |
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浓度 | -- | |
处理时间 | 96 h | |
方法 | 利用Sulforhodamine B (SRB) assay来检测肿瘤细胞增殖受到50%抑制时的药物浓度,以此来检测其细胞毒性作用。利用以细胞为基础的ELISA试验来检测药物对细胞内CHK1活性的抑制作用,检测其对etoposide诱导的G2检查点的取消作用。 | |
动物实验 | 动物模型 | BALB/c小鼠 |
剂量 | 10mg/kg(i.v.); 150mg/kg(p.o.) | |
给药处理 | 静脉注射或口服 |
Cancer-associated FBXW7 loss is synthetic lethal with pharmacological targeting of CDC7 [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537] | PubMed: 37866880 |
Regulation of CHK1 inhibitor resistance by a c-Rel and USP1 dependent pathway [ Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086] | PubMed: 36240066 |
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] | PubMed: 34315482 |
CHK1 inhibition exacerbates replication stress induced by IGF blockade [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02080-1] | PubMed: 34773074 |
Inhibition of Nuclear Pore Complex Formation Selectively Induces Cancer Cell Death [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0581] | PubMed: 32988961 |
Small Molecule Inhibitors and a Kinase-Dead Expressing Mouse Model Demonstrate That the Kinase Activity of Chk1 Is Essential for Mouse Embryos and Cancer Cells [ Life Sci Alliance, 2020, 3(8):e202000671] | PubMed: 32571801 |
Checkpoint kinase-1 inhibition and etoposide exhibit a strong synergistic anticancer effect on chronic myeloid leukemia cell line K562 by impairing homologous recombination DNA damage repair [ Oncol Rep, 2020, 44(5):2152-2164] | PubMed: 32901871 |
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