CGK 733

目录号：S7136 批次号：S713601

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S
	分子量	555.84	CAS号	905973-89-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (179.9 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。

靶点

ATM ^[1]	ATR ^[1]
200 nM	200 nM

体外研究

CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。^[1] CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。^[2]CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。^[3]

细胞实验	细胞系	人类乳腺癌细胞 MCF-7
浓度	~20 μM
处理时间	2 天
方法	细胞按预定的最佳细胞密度接种于96孔板中，确保在实验期间细胞呈指数生长状态。预温育24小时后，使用含适当浓度药物，或0.1% (v/v) 空白对照的实验培养基更换生长培养基。培养48小时后，使用Sulforhodamine B比色法测评细胞增殖。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Molecules and Cells， 2016， 39(12): 869-876.]

CGK 733在文献中得到引用

p53-driven replication stress in nucleoli of malignant epithelial ovarian cancer [ Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X]	PubMed: 35644414
Selenomethionine protects hematopoietic stem/progenitor cells against cobalt nanoparticles by stimulating antioxidant actions and DNA repair functions [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726]	PubMed: 33875618
Involvement of Host ATR-CHK1 Pathway in Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Formation. [ mBio, 2020, 11(1)]	PubMed: 32071277
Cantharidin Overcomes Imatinib Resistance by Depleting BCR-ABL in Chronic Myeloid Leukemia. [Sun X, et al. Mol Cells, 2016, 39(12):869-876]	PubMed: 27989101
URI1 amplification in uterine carcinosarcoma associates with chemo-resistance and poor prognosis [ Am J Cancer Res, 2015, 5(7):2320-9]	PubMed: 26328264

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