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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H19N5O |
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分子量 | 333.39 | CAS号 | 301326-22-7 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 67 mg/mL (200.96 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合,也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。[1] 在人恶性胶质瘤细胞中,CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路,并减少克隆存活和侵染力。[2] 在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中,CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。[3] 在内皮细胞中,CH-223191增强ICAM-1表达,并防止RelB核易位。[4] |
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体内研究 | CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导,肝毒性,和消耗综合症。[1] |
激酶实验 | 荧光素酶报告基因试验 | |
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将细胞用裂解缓冲液(20 mM Tris-HCl,pH 7.8,1% Triton X-100,150 mM NaCl,和2 mM 二硫苏糖醇)裂解。细胞裂解液与荧光素酶活性测定试剂混合,使用光度计测定产生的5 s荧光。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 雄性ICR小鼠 |
剂量 | 10 mg/kg/day | |
给药处理 | p.o. |
数据来源于[Data independently produced by , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857]
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] | PubMed: 38437537 |
Mechanical confinement promotes heat resistance of hepatocellular carcinoma via SP1/IL4I1/AHR axis [ Cell Rep Med, 2023, 4(8):101128] | PubMed: 37478857 |
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] | PubMed: 37009412 |
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] | PubMed: 37009412 |
Aryl hydrocarbon receptor is a proviral host factor and a candidate pan-SARS-CoV-2 therapeutic target [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadf0211] | PubMed: 37256962 |
Unraveling the differential impact of PAHs and dioxin-like compounds on AKR1C3 reveals the EGFR extracellular domain as a critical determinant of the AHR response [ Environ Int, 2022, 158:106989] | PubMed: 34991250 |
The AhR-SRC axis as a therapeutic vulnerability in BRAFi-resistant melanoma [ EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677] | PubMed: 36305167 |
Porphyromonas gingivalis infection promotes inflammation via inhibition of the AhR signalling pathway in periodontitis [ Cell Prolif, 2022, e13364.] | PubMed: 36446468 |
Expansion of Human Megakaryocyte-Lineage Progeny via Aryl Hydrocarbon Receptor Antagonism with CH223191 [ Stem Cell Rev Rep, 2022, 10.1007/s12015-022-10386-0] | PubMed: 35687264 |
MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] | PubMed: 35923908 |
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